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CPD3508

    
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GSK547

源叶(MedMol)
S88602 一键复制产品信息
2226735-55-1
C20H18F2N6O
396.39
GSK547
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: GSK'547是一种高度选择性、有效的RIP1 (RIPK1)抑制剂,在小鼠药代动力学研究中,口服暴露量相比GSK'963提高400倍
靶点: RIP1;RIPkinase
体外研究: 在体外,GSK'547的处理可指导骨髓来源的巨噬细胞发展成免疫原性表型,MHC-II, TNFa和IFNg表达上调,同时降低CD206, IL-10和TGFb的表达。此外,GSK'547还在骨髓来源的巨噬细胞中上调STAT1信号,降低STAT3、STAT5和STAT6信号。经GSK'547处理的巨噬细胞拥有更强的捕捉抗原能力
体内研究: 让小鼠通过食物进行GSK'547给药,在体内GSK'547的浓度在24小时内处于稳定水平,高于在L929细胞中的IC50值。在持续6周的给药过程中,GSK'547在体内可维持高浓度水平。GSK'547耐受性良好,没有明显的病理学特征。在具有原位胰腺导管腺癌的小鼠中,相较于对照组和Nec-1s处理组,GSK'547可减少其肿瘤负荷并延长其生存时间。GSK'547可防止已建立的肿瘤和肝转移
细胞实验: Cell lines: L929细胞 Concentrations: -- Incubation Time: 30 min Method: 用不同浓度的GSK'547对细胞进行预处理,处理30分钟。24小时后,通过检测系细胞内ATP水平检测细胞死亡
动物实验: Animal Models: C57BL/6小鼠 Dosages: 100 mg/kg/day Administration: 口服
参考文献: 1. Wang W, et al. RIP1 Kinase Drives Macrophage-Mediated Adaptive Immune Tolerance in Pancreatic Cancer. Cancer Cell. 2018, 34(5):757-774.
溶解性: Soluble  in  DMSO
保存条件: -20°C
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.523 ml 12.614 ml 25.228 ml
5 mM 0.505 ml 2.523 ml 5.046 ml
10 mM 0.252 ml 1.261 ml 2.523 ml
50 mM 0.05 ml 0.252 ml 0.505 ml
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参考文献

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