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产品描述：

GSK8612是高效选择性TBK1抑制剂，pKd为8

靶点：

TBK1:6.8(pIC50);IκB/IKK

体外研究：

在Ramos细胞中，GSK8612抑制TLR3诱导的干扰素调节因子IRF3磷酸化；在人原代单核细胞中，抑制IFN分泌。在THP1细胞中，GSK8612能够抑制dsDNA和cGAMP响应下IFNβ的分泌。GSK8612对磷酸化的TBK1的亲和力较低。在生化功能实验中，GSK8612对重组TBK1的pIC50为6.8。在细胞实验中，GSK8612的选择性决定于TBK1的激活状态

体内研究：

在小鼠、大鼠和人体血液中，GSK8612具有高的蛋白结合率

细胞实验：

Cell lines: Ramos cells Concentrations: 6.8 (pKd) Incubation Time: 1 h Method: Ramos cells were exposed to GSK8612 for 60 min in cell culture media (RPMI1640, Gibco) containing 2% fetal bovine serum (FBS, Gibco) and then stimulated with poly(I:C) (30 µg/mL, Invivogen) for 120 min at 37°C, 5% CO2

动物实验：

Animal Models: Male BALB/c nude and C57BL/6 mice Dosages: 5 mg/kg Administration: p.o.

参考文献：

1. Thomson DW, et al. Discovery of GSK8612, a Highly Selective and Potent TBK1 Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2019, 10(5):780-785. 2. Jiang Y, et al. TANK-Binding Kinase 1 (TBK1) Serves as a Potential Target for Hepatocellular Carcinoma by Enhancing Tumor Immune Infiltration. Front Immunol. 2021 Feb 18;12:612139.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.922 ml	9.609 ml	19.219 ml
5 mM	0.384 ml	1.922 ml	3.844 ml
10 mM	0.192 ml	0.961 ml	1.922 ml
50 mM	0.038 ml	0.192 ml	0.384 ml

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GSK8612

Benzenesulfonamide, 4-[[[5-bromo-2-[[3-methyl-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-pyrazol-4-yl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]methyl]-

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