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产品描述：

C188-9 (TTI 101)是一种有效的STAT3抑制剂，与STAT3以高亲和力结合，Kd=4.7±0.4 nM。C188-9在小鼠体内耐受良好，具有较好的口服生物利用度，主要富集于肿瘤组织中

靶点：

STAT3(Cell-free):4.7 nM(Kd);Apoptosis; STAT

体外研究：

C188-9是STAT3的小分子抑制剂，靶向STAT3 SH2区域中的磷酸酪氨酸肽结合位点，Ki值为136 nM。它并不抑制上游Jak或Src激酶

体内研究：

携带有UM-SCC-17B移植瘤的小鼠经C188-9给药后，C188-9可抑制肿瘤生长。C188-9在小鼠中耐受性良好，具有较好的口服生物利用度，给药后集中于肿瘤组织

细胞实验：

Cell lines: UM-SCC-17B细胞 Concentrations: 0, 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30 μM Incubation Time: 24 h Method: 将不同浓度的C188或C188-9（0/0.1/0.3/1/3/10/30μM）于UM-SCC-17B细胞共孵育，处理24小时

动物实验：

Animal Models: 雌性CD2F1小鼠，皮下注射等基因C26肿瘤细胞 Dosages: 12.5 mg/kg Administration: i.p.

参考文献：

1. Silva KA, et al. Inhibition of Stat3 activation suppresses caspase-3 and the ubiquitin-proteasome system, leading to preservation of muscle mass in cancer cachexia. J Biol Chem. 2015, 290(17):11177-87. 2. Bharadwaj U, et al. Small-molecule inhibition of STAT3 in radioresistant head and neck squamous cell carcinoma. Oncotarget. 2016, 7(18):26307-30.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

2-8°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.121 ml	10.604 ml	21.208 ml
5 mM	0.424 ml	2.121 ml	4.242 ml
10 mM	0.212 ml	1.06 ml	2.121 ml
50 mM	0.042 ml	0.212 ml	0.424 ml

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参考文献

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