| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
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S88730-5mg买3赠1 |
98.90% | ￥400.00 |
4 | - | - | - | - |
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S88730-10mg买3赠1 |
98.90% | ￥640.00 |
7 | - | - | - | - |
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S88730-25mg买3赠1 |
98.90% | ￥1200.00 |
6 | - | - | - | - |
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S88730-50mg买3赠1 |
98.90% | ￥1850.00 |
5 | - | - | - | - |
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S88730-100mg买3赠1 |
≥98% | ￥3040.00 |
货期：2-3天 | - | - | - | - |
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| 产品描述： | ML221是一种有效的apelin receptor拮抗剂，其选择性是对AT1受体选择性的37倍以上。在cAMP assay和β-arrestin assay中，ML221的IC50值分别为0.7和1.75 μM | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | apelin receptor(β-arrestin assay):1.75 μM;Apelinreceptor | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | ML221具有中等的细胞通透性，具有中等血浆稳定性，但在微粒体中稳定性较差，在人和小鼠肝脏匀浆中快速代谢（60分钟内，在人和小鼠肝脏匀浆中仅分别剩余4.2%和4.9%）。它对人类干细胞没有显著毒性作用。ML221对其他一些GPCRs的交叉活性作用非常有限。ML221通过抑制apelin-APJ信号，抑制了内皮细胞增殖，而不影响VEGF和VEGFR2的表达 | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | 在缺血性视网膜病变小鼠模型中，腹腔注射ML221可抑制病理性血管生成，而增强正常血管向缺血区域的修复性生长。慢性压迫性损伤（CCI）后7天，单次ML221给药可浓度依赖性地减轻机械性痛觉超敏和热痛过敏。在神经性疼痛开始和完全建立的时候，通过脊柱途径给药（ML221），可持续性地减缓CCI诱导的疼痛过敏，说明apelin-APJ系统参与起始和维持疼痛反应。蛛网膜下腔注射ML221可下调大鼠脊髓背角的pERK水平，说明apelin对神经性疼痛的效果可能由ERK信号所介导 | ||||||||||||||||||||
| 细胞实验： | Cell lines: bEnd.3细胞 Concentrations: 0-30 μM Incubation Time: 24 h Method: 用ML221（0-30 μM）处理bEnd.3细胞24小时后，应用MTT法和BrdU插入法检测细胞增殖。将小鼠内皮细胞系bEnd.3细胞培养在含10%热失活胎牛血清的DMEM培养基中，将细胞以2.5 × 104/孔的密度铺于24孔培养板，以用于MTT检测和BrdU插入检测。对于BrdU实验，10 μM BrdU加入到培养基中，2小时后，用4% PFA对细胞进行固定10 mins。将4% PAF吸走，将细胞用2M 盐酸在37℃下孵育10分钟，水解DNA。0.1 M硼酸钠缓冲液(pH 8.5)室温处理30分钟进行中和。核内BrdU被鼠源anti-BrdU抗体所标记。通过连接了生物素的羊抗鼠IgG抗体和链霉亲和素异硫氰酸荧光素标记一抗，Hoechst33342染核，观察BrdU+Hoechst+的细胞 | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： | Animal Models: 缺血性视网膜病变小鼠模型 (C57BL/6 N mice) Dosages: 10 mg/kg Administration: i.p. | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Maloney PR, et al. Discovery of 4-oxo-6-((pyrimidin-2-ylthio)methyl)-4H-pyran-3-yl 4-nitrobenzoate (ML221) as a functional antagonist of the apelin (APJ) receptor. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Nov 1;22(21):6656-60. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | Soluble in DMSO | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20°C | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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