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COMPOUND 3K

    
99.30%

PKM2 inhibitor;PKM2-IN-1

源叶(MedMol)
S88753 一键复制产品信息
94164-88-2
C18H19NO2S2
345.48
PKM2-IN-1
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: PKM2 inhibitor (Compound 3K, PKM2-IN-1)是PKM2抑制剂,IC50为2.95 μM。对PKM1的IC50值比对PKM2的IC50值高4-5倍
靶点: PKM2(Cell-free assay):2.95 μM;PKM
体外研究: 在一系列高表达PKM2的癌细胞系(包括HCT116、Hela 和 H1299细胞)中,Compound 3k具有那摩尔级别的抗增殖活性,IC50范围为0.18-1.56 μM。此外,compound 3k对癌细胞比对正常细胞具有更广泛的毒性作用
体内研究: Compound 3K (PKM2-IN-1) is an enzymatic inhibitor of pyruvate kinase M2 (PKM2)
细胞实验: Cell lines: HCT116, Hela, H1299, BEAS-2B Concentrations: 0.078, 0.156, 0.313, 0.625 μM Incubation Time: 48 h Method: 通过MTS实验检测细胞活性。将细胞以5000/孔的密度铺于96孔板。培养12小时后,用不同浓度的化合物或DMSO处理细胞48小时。然后每孔加入20 μL MTS,在37℃下反应3小时。测定490 nm处的吸光值
动物实验: Animal Models: Male C57BL/6 mice Dosages: 1.2 μM Administration: Topical
参考文献: 1. Ning X, et al. Discovery of novel naphthoquinone derivatives as inhibitors of the tumor cell specific M2 isoform of pyruvate kinase. Eur J Med Chem. 2017, 138:343-352. 2. Wang J, et al. Lactylation of PKM2 Suppresses Inflammatory Metabolic Adaptation in Pro-inflammatory Macrophages. Int J Biol Sci. 2022 Oct 24;18(16):6210-6225.
溶解性: Soluble  in  DMSO
保存条件: -20°C
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.895 ml 14.473 ml 28.945 ml
5 mM 0.579 ml 2.895 ml 5.789 ml
10 mM 0.289 ml 1.447 ml 2.895 ml
50 mM 0.058 ml 0.289 ml 0.579 ml
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参考文献

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