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产品描述：

BDA-366是Bcl2-BH4的小分子拮抗剂，能与BH4高亲和力、高选择性地结合。它与Bcl2直接高亲和力结合，Ki值为3.3 ± 0.73 nM

靶点：

Bcl2-BH4(Cell-free assay):3.3 nM(Ki);BCL

体内研究：

在具有人类多发性骨髓瘤移植物的 NOD-scid/IL2Rγ缺陷型小鼠中，BDA-366显著的抑制其肿瘤的生长，对正常的造血细胞或体重没有显著毒性作用。BDA-366通过在动物模型中诱导凋亡来抑制肺癌生长发展。作为BH4的拮抗剂，BDA-366在体内有效对抗肺癌，而不减少血小板

细胞实验：

Cell lines: 人类多发性骨髓瘤细胞RPMI8226和U266细胞系 Concentrations: 0, 0.1, 0.25, 0.5 μM Incubation Time: 48 h Method: 用0, 0.1, 0.25, 0.5μM的BDA366对人类多发性骨髓瘤细胞RPMI8226和U266进行处理，处理48小时。收集细胞，进行Annexin V和PI染色，并进行流式分析。Annexin V+为凋亡细胞，Annexin V+PI−为早期凋亡细胞，Annexin+PI+为晚期凋亡细胞，Annexin−PI+为坏死细胞。

动物实验：

Animal Models: NSG小鼠 Dosages: 10 mg/kg Administration: 腹腔注射

参考文献：

1. Deng J, et al. Oncotarget. 2016, 7(19):27753-63. 2. Han B, et al. Cancer Cell. 2015, 27(6):852-63.

溶解性：

Soluble in DMF、Ethanol

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.361 ml	11.806 ml	23.613 ml
5 mM	0.472 ml	2.361 ml	4.723 ml
10 mM	0.236 ml	1.181 ml	2.361 ml
50 mM	0.047 ml	0.236 ml	0.472 ml

注意：

部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

参考文献

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