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产品描述：

Radotinib (IY-5511) 是一种选择性 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 34 nM，用于治疗慢性髓性白血病

靶点：

BCR-ABL1:34 nM;Bcr-Abl

体外研究：

在体外，Radotinib结合到BCR-ABL1，并减少一个BCR-ABL1靶蛋白，CrkL的磷酸化。Radotinib也会有效抑制BCR-ABL1的正常突变克隆珠的增殖，而对T315I没有影响。在AML细胞中，radotinib显著降低细胞活性，促进分化，并诱导CD11b表达和凋亡。在NB4，THP-1，和Kasumi-1细胞中，radotinib也会诱导CD11b表达，并降低活性

体内研究：

Cell lines: AML 和 CML 患者的BMCs，NB4，HL60，KASUMI-1，和 THP-1 细胞 Concentrations: ~100 μM Incubation Time: 72 小时 Method: 细胞以2×104 细胞/ml与100 μL/孔的培养基接种到96孔板，然后与不同浓度radotinib (0，1，10，和100 μM)在37°C下培育72小时。CellTiter 96 溶液(20 μL)直接加入每个孔中，板在37°C，潮湿的5% CO2大气环境中培育4小时。吸光度使用PowerWave XS2微孔板分光光度计在490 nm下测量，结果表示为相对于基础状态的变化百分比，每个实验处理使用4到5个培养孔。在一些实验中，HL60细胞与100 nM ATRA和1 μM dasatinib培育4天，并根据计划表将10 μM radotinib加入每组

参考文献：

1. Kim SH, et al. Efficacy and safety of radotinib in chronic phase chronic myeloid leukemia patients with resistance or intolerance to BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitors. Haematologica. 2014, 99(7), 1191-1196. 2. Heo SK, et al. Radotinib Induces Apoptosis of CD11b+ Cells Differentiated from Acute Myeloid Leukemia Cells. PLoS One. 2015, 10(6):e0129853.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.885 ml	9.425 ml	18.85 ml
5 mM	0.377 ml	1.885 ml	3.77 ml
10 mM	0.189 ml	0.943 ml	1.885 ml
50 mM	0.038 ml	0.189 ml	0.377 ml

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参考文献

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