| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
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S88803-1mg买3赠1 |
99.49% | ￥185.00 |
5 | - | - | - | - |
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S88803-5mg买3赠1 |
99.49% | ￥556.00 |
4 | - | - | - | - |
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S88803-25mg买3赠1 |
99.49% | ￥1610.00 |
3 | - | - | - | - |
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S88803-100mg买3赠1 |
99.49% | ￥4400.00 |
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| 产品描述： | Laduviglusib (CHIR-99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂，IC50为10 nM/6.7 nM。其对GSK-3的选择性比对Cdc2和ERK2高500倍以上。CHIR-99021 是一种有效的药理性的 Wnt/beta-catenin 信号通路的激活剂。CHIR-99021 可显著地拯救光诱导的 autophagy，并可增强 GR，RORα和自噬相关蛋白等表达 |
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| 靶点： | GSK-3β(Cell-free assay):6.7 nM;GSK-3α(Cell-free assay):10 nM | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | CHIR-99021按30 mg/kg 剂量口服处理患2型糖尿病的啮齿类动物模型，增强葡萄糖代谢，处理3-4小时后，最大血浆葡萄糖减少近150 mg/dl，而血浆胰岛素保持或低于对照水平。CHIR-99021按16 或 48 mg/kg剂量口服给药ZDF大鼠，1小时后，再口服葡萄糖，显著改善糖耐量，16 mg/kg 和 48 mg/kg处理组的血浆葡萄糖分别减少14％和33％，较高剂量CHIR-99021处理，再口服葡萄糖，还可以降低高血糖。CHIR-99021处理移植小鼠或人造血干细胞（HSC）的受体小鼠，显著增强造血重建功能，说明GSK-3是一种特异性的HSC活性调节剂。 | ||||||||||||||||||||
| 细胞实验： | Cell lines: INS-1E Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为20 μM Incubation Time: 1, 或 4 天 Method: 细胞在饥饿培养基（只含5mM葡萄糖，1％胎牛血清）中维持24小时。然后使用不同浓度的CHIR-99021处理细胞的1天或4天。通过使用CyQuant染料进行细胞DNA染色，测量细胞数，当结合DNA就会发出荧光。温育30分钟后，使用FLUOstar Optima酶标仪测量荧光。通过BrdUrd掺入法测定细胞复制。最后4小时，BrdUrd标记溶液加入到培养基中，然后使用FixDenat溶液固定细胞，与单克隆anti-BrdUrd-POD抗体温育。每孔加入底物溶液后，在微孔板发光检测仪上使用Analyst HT检测系统测量光发射。 | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： | Animal Models: 雌性db/db小鼠或雄性2型糖尿病ZDF大鼠 Dosages: ~48 mg/kg Administration: 口服处理 | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Ring DB, et al. Diabetes, 2003, 52(3), 588-595. 2. Bennett CN, et al. J Biol Chem, 2002, 277(34), 30998-31004. 3. Mussmann R, et al. J Biol Chem, 2007, 282(16), 12030-12037. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | Soluble in DMF、Ethanol、H2O | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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