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产品描述：

BMS-751324 is a p38α MAPK inhibitor. BMS-751324 equips a precursor of carbamyl-methyl linkage, containing esters and phosphate functional groups derived from hydroxyphenylacetic acid (HPA). BMS-751324 effectively inhibits foot swelling and LPS-induced TNFα production in an arthritic rat model

靶点：

p38 MAPK; TNF Receptor

体外研究：

BMS-751324 (10 μM; 0-60 min) 能够被碱性磷酸酶人胎盘 ALP 水解，而不会被酯酶水解

体内研究：

BMS-751324 (1 mg/kg, 3mg/kg; 口服; 每天 2 次, 共 1 周) 抑制大鼠佐剂性关节炎模型足肿胀，(1 mg/kg, 3mg/kg; 口服; 单剂量) 并抑制脂多糖诱导的 TNFα 的产生。 BMS-751324 (大鼠: 1 mg/kg-100 mg/kg, 猴子: 10 或 30 mg/kg, 5 mL/kg 甲基纤维素悬浮液; 口服; 单剂量) 在动物体内会发生生物转化，产生 BMS-582949 (HY-14305A)

参考文献：

1. Liu C, et al. Discovery of 4-(5-(cyclopropylcarbamoyl)-2-methylphenylamino)-5-methyl-N-propylpyrrolo [1, 2-f][1, 2, 4] triazine-6-carboxamide (BMS-582949), a clinical p38α MAP kinase inhibitor for the treatment of inflammatory diseases[J]. Journal of medicinal chemistry, 2010, 53(18): 6629-6639.

溶解性：

Soluble in DMSO, not in water

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.44 ml	7.198 ml	14.396 ml
5 mM	0.288 ml	1.44 ml	2.879 ml
10 mM	0.144 ml	0.72 ml	1.44 ml
50 mM	0.029 ml	0.144 ml	0.288 ml

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Bms751324

[[4-[5-(cyclopropylcarbamoyl)-2-methylanilino]-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carbonyl]-propylcarbamoyl]oxymethyl 2-(4-phosphonooxyphenyl)acetate;BMS-751324 (BMS751324);Bms751324

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