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产品描述：

LIT-001 is the first nonpeptide oxytocin receptor (OT-R) agonist (EC50=55 nM; Ki=226 nM). LIT-001 improves social interaction in a mouse model of autism

靶点：

EC50: 55 nM (OT-R) Ki: 226 nM (OT-R);OxytocinReceptor

体外研究：

In vitro signaling experiments, LIT-001 is a nonbiased OT-R agonist on the two main signaling pathways of this receptor, with minor antagonist effect on V1a and agonist effect on V1b receptors, observed at high concentrations only.

体内研究：

LIT-001 (10-20 mg/kg; i.p.) alleviates core symptoms in the context of autism spectrum disorders (ASD ). Animal Model: Oprm1–/– mice (bred in house on a 50% 129SVPas–50% C57BL/6J hybrid background) Dosage: 10, 20 mg/kg Administration: i.p. Result: Alleviated core symptoms in the context of ASD.

参考文献：

1. Frantz MC, et al. LIT-001, the First Nonpeptide Oxytocin Receptor Agonist that Improves Social Interaction in a Mouse Model of Autism. J Med Chem. 2018 Oct 11;61(19):8670-8692.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.549 ml	7.744 ml	15.487 ml
5 mM	0.31 ml	1.549 ml	3.097 ml
10 mM	0.155 ml	0.774 ml	1.549 ml
50 mM	0.031 ml	0.155 ml	0.31 ml

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LIT-001

(S)-2-(Dimethylcarbamothioyl)-N-(2-methyl-4-(1-methyl-1,4,5,10-tetrahydrobenzo[b]pyrazolo[3,4-e][1,4]diazepine-5-carbonyl)benzyl)pyrrolidine-1-carboxamide, Trifluoroacetate

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