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产品描述：

MS402 is a BD1-selective BET BrD inhibitor with Kis of 77 nM, 718 nM, 110 nM, 200 nM, 83 nM, and 240 nM for BRD4(BD1), BRD4(BD2), BRD3(BD1), BRD3(BD2), BRD2(BD1) and BRD2(BD2), respectively. MS402 blocks Th17 cell differentiation and ameliorates colitis in mice

靶点：

BRD4-BD1:77 nM (Ki);BRD2-BD1:83 nM (Ki);BRD3-BD1:110 nM (Ki);BRD3-BD2:200 nM (Ki);BRD2-BD2:240 nM (Ki);BRD4-BD2:718 nM (Ki);EpigeneticReaderDomain

体内研究：

Reconstitution with naïve CD4+CD45RBhi cells isolated from spleen and lymph nodes of C57BL/6 mice, Rag1-/- mice begin losing weight after 4 week. MS402 (10 mg/kg; intraperitoneally twice a week for 3 weeks) shows much less weight loss. Animal Model: C57BL/6 mice, Rag1-/- mice with T-cell transfer-induced colitis model Dosage: 10 mg/kg Administration: Intraperitoneally twice a week for 3 weeks Result: Showed much less weight loss.

参考文献：

1. Cheung K, et al. BET N-terminal bromodomain inhibition selectively blocks Th17 cell differentiation and ameliorates colitis in mice. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 Mar 14;114(11):2952-2957.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.697 ml	13.483 ml	26.966 ml
5 mM	0.539 ml	2.697 ml	5.393 ml
10 mM	0.27 ml	1.348 ml	2.697 ml
50 mM	0.054 ml	0.27 ml	0.539 ml

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MS402

3-Chloro-N-(4-methoxyphenyl)-4-((2-methyl-3-oxocyclopent-1-en-1-yl)amino)benzamide

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