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产品描述：

TH1020 is a potent and selective toll-like receptor 5 (TLR5)/flagellin complex antagonist with an IC50 of 0.85 μM. TH1020 inhbits flagellin-induced TLR5 signaling. TH1020 is inactive against TLR2, TLR3, TLR4, TLR7 and TLR8

靶点：

TLR5;TLR; Antibacterial

体外研究：

TH1020 抑制由 TLR5/鞭毛蛋白复合物的形成介导的下游信号转导。建议 TH1020 与鞭毛蛋白竞争并破坏其与 TLR5 的关联。 TH1020 在 0.37 μM 时几乎完全消除 TLR5 介导的 TNF-α 分泌。在细菌菌株 C83901 感染的 IPEC-J2 细胞中，IL-17C 分泌几乎完全被 TH1020 (0.5 μM) 消除。用 TH1020 (0.5 μM) 阻断 TLR5 可显着抑制 C83091 感染的 IPEC-J2 细胞中的猪 β-防御素 (pBD)-2、claudin-1 和 claudin-2 的 mRNA 表达

参考文献：

1. Lei Yan, et al. Pyrimidine Triazole Thioether Derivatives as Toll-Like Receptor 5 (TLR5)/Flagellin Complex Inhibitors. ChemMedChem. 2016 Apr 19;11(8):822-6. 2. Yu Luo, et al. Toll-like Receptor 5-mediated IL-17C Expression in Intestinal Epithelial Cells Enhances Epithelial Host Defense Against F4 + ETEC Infection. Vet Res. 2019 Jun 20;50(1):48.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.205 ml	11.024 ml	22.049 ml
5 mM	0.441 ml	2.205 ml	4.41 ml
10 mM	0.22 ml	1.102 ml	2.205 ml
50 mM	0.044 ml	0.22 ml	0.441 ml

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参考文献

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