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产品描述：

Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透性抑制剂，可阻断 Ca(2+)-dependent exocytosis of lysosomes，并防止溶酶体内容的释放而不会影响重新封装的过程。Vacuolin-1 还是一种有效的、具有选择性的 PIKfyve 的抑制剂，通过抑制PIKfyve的溶酶体成熟来抑制自噬

靶点：

PIKfyve;PI3K; Autophagy

体外研究：

Vacuolin-1 blocks both ionophore- and wound-induced, Ca2+-dependent exocytosis of lysosomes, but does not block Ca2+-dependent fusion of enlargeosomes with the plasma membrane

体内研究：

Vacuolin-1 significantly suppresses the metastasis and/or tumor growth of breast cancer or melanoma. Vacuolin-1 targets Capping protein Zβ (CapZβ) to inhibit endosomal trafficking and metastasis

细胞实验：

Cell lines: Human HeLa cells, Human A431 cells, monkey BSC-1 cells Concentrations: 1 μM-10 μM Incubation Time: 20-180 min Method: HeLa cells grown on 25 mm diameter coverslips in six-well plates are incubated for 10 min with BSA conjugated with 5 nm gold particles, followed by a 3–12 h incubation in a medium without BSA–gold. During the last 20–180 min of the chase, the cells are incubated in 0.2% DMSO with or without 1 μM vacuolin-1. For electron microscopy, cells are washed with PBS, fixed at room temperature for 30 min, and processed for ultrathin cryosectioning and immunolabelling.

参考文献：

1. Jan Cerny, et al. The small chemical vacuolin-1 inhibits Ca(2+)-dependent lysosomal exocytosis but not cell resealing. EMBO Rep. 2004 Sep;5(9):883-8. 2. Osamu Sano, et al. Vacuolin-1 inhibits autophagy by impairing lysosomal maturation via PIKfyve inhibition. FEBS Lett. 2016 Jun;590(11):1576-85. 3. Ye Z, et al. Vacuolin-1 inhibits endosomal trafficking and metastasis via CapZβ. Oncogene. 2021 Mar;40(10):1775-1791.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.732 ml	8.659 ml	17.318 ml
5 mM	0.346 ml	1.732 ml	3.464 ml
10 mM	0.173 ml	0.866 ml	1.732 ml
50 mM	0.035 ml	0.173 ml	0.346 ml

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Vacuolin-1

3-Iodobenzaldehyde[4-(diphenylamino)-6-(4-morpholinyl)-1,3,5-triazin-2-yl]hydrazone

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