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产品描述：

EST64454 hydrochloride is a selective and orally active sigma-1 receptor antagonist with a Ki of 22 nM. EST64454 hydrochloride has the potential for the research of the pain

靶点：

Sigma Receptor;Sigmareceptor

体内研究：

EST64454 (10 mg/kg; p.o.; male Wistar rats) treatment shows the Cmax, t1/2, AUC0-∞, Vss and F% are 771 ng/mL, 3.4 hours, 1431 ng h/mL, 4.4 l/kg and 69%, respectively. EST64454 (10 mg/kg; p.o.; male CD1 mice) treatment shows the Cmax, t1/2, AUC0-∞, Vss and F% were 1178 ng/mL, <1 hours, 2645 ng h/mL, 1.2 l/kg and 60%, respectively. Animal Model: Male Wistar rats (250-300 g) Dosage: 10 mg/kg Administration: P.o. (Pharmacokinetic Analysis) Result: The Cmax, t1/2, AUC0-∞, Vss and F% were 771 ng/mL, 3.4 hours, 1431 ng h/mL, 4.4 l/kg and 69%, respectively.

参考文献：

1. Díaz JL, et al. EST64454: a Highly Soluble σ1 Receptor Antagonist Clinical Candidate for Pain Management. J Med Chem. 2020;63(23):14979-14988.

溶解性：

Soluble in DMSO、H2O

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.746 ml	13.73 ml	27.46 ml
5 mM	0.549 ml	2.746 ml	5.492 ml
10 mM	0.275 ml	1.373 ml	2.746 ml
50 mM	0.055 ml	0.275 ml	0.549 ml

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