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产品描述：

UCB-9260, an orally active compound, inhibits TNF signaling by stabilising an asymmetric form of the trimer. UCB-9260 is selective for TNF over other superfamily members, and binds TNF with a similar Kd of 13 nM

靶点：

TNF Receptor;TNF

体外研究：

在 Hek-293 细胞中，UCB-9260 (0-10 μM) 在 TNF (10 pM) 刺激后抑制 NF-κB，算术平均的 IC50 为 202 nM。 UCB-9260 抑制 TNF 依赖性细胞毒性，对使用人类和小鼠 TNF 的算术平均的 IC50 分别为 116 nM，120 nM

体内研究：

UCB-9260 (150 mg/kg；口服；每天两次，持续 7 天) 显著降低临床评分。 UCB-9260 (10-300 mg/kg；po) 剂量依赖性地抑制人和小鼠 TNF 诱导的中性粒细胞募集到成年雄性 Balb/c 小鼠的腹膜室。 Animal Model: Aged 6-8 weeks adult male Balb/c mice ( CAIA model) Dosage: 150 mg/kg Administration: p.o.; twice daily for 7days Result: Showed a significant reduction of the clinical score.

参考文献：

1. O'Connell J, et al.Small molecules that inhibit TNF signalling by stabilising an asymmetric form of the trimer.Nat Commun. 2019 Dec 19;10(1):5795.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.361 ml	11.806 ml	23.612 ml
5 mM	0.472 ml	2.361 ml	4.722 ml
10 mM	0.236 ml	1.181 ml	2.361 ml
50 mM	0.047 ml	0.236 ml	0.472 ml

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参考文献

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