货号	规格	价格	上海	北京	珠海	重庆	武汉
S89152-5mg买3赠1	99.80%	￥1040.00 S89152-5mg ￥1040.00 现货（买3赠1）	1 1	-	-	-	-
S89152-10mg买3赠1	99.80%	￥1760.00 S89152-10mg ￥1760.00 现货（买3赠1）	2 2	-	-	-	-
S89152-25mg买3赠1	99.80%	￥3520.00 S89152-25mg ￥3520.00 现货（买3赠1）	3 3	-	-	-	-
S89152-100mg	≥98%	￥10200.00 S89152-100mg ￥10200.00 2-3天	0 货期：2-3天	-	-	-	-

大包装询价收藏产品

加入购物车

产品描述：

VTP50469 is a potent, highly selective and orally active Menin-MLL interaction inhibitor with a Ki of 104 pM. VTP50469 has potently anti-leukemia activity

靶点：

Ki: 104 pM (Menin-MLL interaction);Apoptosis; EpigeneticReaderDomain; HistoneMethyltransferase

体外研究：

VTP50469 在携带 (MOLM13 (IC50: 13 nM)、THP1 (IC50: 37 nM)，NOMO1 (IC50: 30 nM)，ML2 (IC50 为 16 nM)，EOL1 (IC50 为 20 nM)，以及小鼠 MLL-AF9 细胞 (IC50 为 15 nM) 和 ALL (KOPN8 (IC50 为 15 nM)，HB11；19 (IC36 nM 的 50)、MV4；11 (17 nM 的 IC50)、SEMK2 (27 nM 的 IC50) 和 RS4；11 (IC 50: 25 nM)) 。在早期时间点， MLL-r B 细胞以剂量依赖性方式响应 VTP50469 发生细胞凋亡。MLL-r AML 细胞系在暴露于 VTP50469 后 4-6 天开始经历剂量依赖性分化。 VTP50469 将 Menin 从蛋白质复合物中置换出来，并抑制 MLL 的染色质占据基因。MLL 结合的丧失导致基因表达、分化和细胞凋亡发生变化

体内研究：

VTP50469 (15-60 mg/kg；口服；每天两次；28 天；NSG 小鼠) 处理在所有剂量水平上都非常有效，并且所有处理组都具有显著的生存优势。以 30 和 60 mg/kg VTP50469 给药的小鼠可延长生存优势。 Animal Model: Unconditioned immunodeficient (NSG) mice with MV4;11 cells Dosage: 15 mg/kg, 30 mg/kg, and 60 mg/kg Administration: Oral administration; twice a day; for 28 days Result: Was highly efficacious across all dosage levels and all treatment groups had a significant survival advantage over the control group.

参考文献：

1. Krivtsov AV, et al. A Menin-MLL Inhibitor Induces Specific Chromatin Changes and Eradicates Disease in Models of MLL-Rearranged Leukemia. Cancer Cell. 2019 Dec 9;36(6):660-673.e11. 2. Andrei V. Krivtsov, et al. Abstract 4958: VTP50469 is a novel, orally available menin-MLL1 inhibitor effective against MLL-rearranged and NPM1-mutant leukemia. Cancer Resceach. July 2018.Volume 78, Issue 13 Supplement.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.585 ml	7.926 ml	15.852 ml
5 mM	0.317 ml	1.585 ml	3.17 ml
10 mM	0.159 ml	0.793 ml	1.585 ml
50 mM	0.032 ml	0.159 ml	0.317 ml

注意：

部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

参考文献

质检证书(COA)

输入产品批号：

如何获取质检证书(COA)?

请输入货号和一个与之匹配的批号。
例如:
批号：JS298415 货号：S20001-25g
在货品标签上如何找到货号和批号?

摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

质量

浓度

体积

分子摩尔量

计算重置