| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
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S89187-5mg买3赠1 |
99.10% | ￥320.00 |
5 | 2 | - | - | - |
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S89187-10mg |
≥98% | ￥560.00 |
货期：2-3天 | - | - | - | - |
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S89187-25mg买3赠1 |
99.10% | ￥1160.00 |
2 | - | - | - | - |
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S89187-100mg买3赠1 |
99.10% | ￥3440.00 |
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| 产品描述： | JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂（IC50=17.6 nM）。在超过10 μM的浓度下，对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中，JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | S1PR2(human)(in CHO cells):17 nM; S1PR2(rat)(in CHO cells):22 nM;Apoptosis; S1PReceptor; LPLReceptor | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | JTE-013能逆转S1P2信号通路对血管ECs和平滑肌细胞的细胞迁移的抑制作用。它能够在体外调节内皮细胞紧密连接和屏障功能。JTE-013抑制S1P2信号通路、显著地增强了S1P增加TEER（体外内皮完整性的检测指标）的作用，增强衰老ECs中TJs的形成 | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | JTE-013对S1P2的抑制在体内动物细胞中显著地抑制了微血管通透性[2]。它能够在中风的实验动物模型中，通过抑制脑血管通透性、脑内出血的发展、神经血管损伤，调节大脑内皮层的反应。JTE-013在体内、体外模型中减少肥大细胞的激活、气道浸润和血清中组胺和几种细胞因子的含量。在小鼠模型中，JTE-013抑制streptozotocin诱导的血糖升高、胰岛B细胞凋亡以及糖尿病的发生。在新西兰肥胖糖尿病小鼠模型中，在高脂饮食的条件下，JTE-013能够保护胰岛B细胞。对ApoE−/− 小鼠处理以JTE-013能够降低IL-1b和IL-18的血浆浓度，S1P2基因缺陷可减少动脉粥样硬化。JTE-013为治疗炎症疾病如动脉粥样硬化和败血症提供了新方法 | ||||||||||||||||||||
| 细胞实验： | Cell lines: 人脐静脉内皮细胞(HUVECs) Concentrations: 0.01, 0.1, 1 μM Incubation Time: 10 min Method: 用不同浓度的JTE-013对HUVECs进行预处理，处理10分钟，然后让HUVECs向下层小室迁移4 h（下层小室中具有特定浓度的Sph-1-P）。收集、固定迁移过来的、在滤网下层的细胞，并进行染色和计数 | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： | Animal Models: 小鼠(C57BL/6×129Sv遗传背景) Dosages: 1.2 mg/kg Administration: 腹腔注射 | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Osada M, et al. Enhancement of sphingosine 1-phosphate-induced migration of vascular endothelial cells and smooth muscle cells by an EDG-5 antagonist. Biochem Biophys Res Commun. 2002, 299(3):483-7. 2. Lee JF, et al. Balance of S1P1 and S1P2 signaling regulates peripheral microvascular permeability in rat cremaster muscle vasculature. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2009, 296(1):H33-42. 3. Park SJ, et al. Sphingosine 1-Phosphate Receptor Modulators and Drug Discovery. Biomol Ther (Seoul). 2017, 25(1):80-90. 4. Skoura A, et al. Sphingosine-1-phosphate receptor-2 function in myeloid cells regulates vascular inflammation and atherosclerosis. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2011, 31(1):81-5. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | Soluble in DMSO、Ethanol | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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