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产品描述：

TC14012, a serum-stable derivative of T140, is a selective and peptidomimetic CXCR4 antagonist with an IC50 of 19.3 nM. TC14012 is a potent CXCR7 agonist with an EC50 of 350 nM for recruiting β-arrestin 2 to CXCR7. TC14012 has anti-HIV activity and anti-cancer activity

靶点：

CXCR4:19.3 nM (IC50, antagonist site);CXCR7:350 nM (EC50, agonist site);HIV;CXCR

体外研究：

TC14012 (1 mM) 抑制超过 95% 的 HXB2 (X4) 或 89.6 (双嗜) 菌株对表达 CXCR4 细胞的感染，而 TC14012 (1 mM) 不抑制 CCR5 表达细胞中由 SF162 (R5) 或 89.6 (双热带) 菌株引发的所有感染。 TC14012 导致 U373 细胞中的 erk 1/2 磷酸化，该细胞表达内源性 CXCR7 但不表达 CXCR4。在用 TC14012 刺激后，CXCR7 和 CXCR7-Cter4 嵌合体能够募集抑制蛋白，而 CXCR4 和 CXCR4-Cter7 保持沉默

参考文献：

1. H Tamamura, et al. Development of specific CXCR4 inhibitors possessing high selectivity indexes as well as complete stability in serum based on an anti-HIV peptide T140. Bioorg Med Chem Lett. 2001 Jul 23;11(14):1897-902.
2. Stéphanie Gravel, et al. The peptidomimetic CXCR4 antagonist TC14012 recruits beta-arrestin to CXCR7: roles of receptor domains. J Biol Chem. 2010 Dec 3;285(49):37939-43.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0.459 ml	2.293 ml	4.586 ml
5 mM	0.092 ml	0.459 ml	0.917 ml
10 mM	0.046 ml	0.229 ml	0.459 ml
50 mM	0.009 ml	0.046 ml	0.092 ml

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参考文献

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