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产品描述：

KB-0742 Dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的转录延长辅因子 CDK9 的小分子抑制剂，在 10 μM ATP 下抑制 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM

靶点：

CDK9/cyclin T1:6 nM;CDK

体外研究：

KB-0742 rapidly downregulates nascent transcription, preferentially depleting short half-life transcripts and AR-driven oncogenic programs in 22Rv1 cells.

体内研究：

KB-0742 is a remarkably selective CDK9 inhibitor that leads to global downregulation of nascent transcription and AR-driven prostate cancer gene expression programs and displays in vivo efficacy in CRPC- and AML-derived xenograft models.

细胞实验：

Cell lines: 22Rv1 cells Concentrations: 0–40 μM Incubation Time: 8 h Method: 22Rv1 cells are plated in 96-well plates, adding 100 μL of a 75,000 cells/mL cell suspension in RPMI media (7,500 cells per well). After 24 h, cell culture media for 22Rv1 cells is removed and replaced with media containing 5 μM of IncuCyte® Caspase-3/7 Green Apoptosis Assay Reagent and either DMSO or KB-0742 dissolved in DMSO at the appropriate final concentration. Plates are then imaged over a period of 72 h.

动物实验：

Animal Models: Male mus musculus (CB17-SCID,6-8 weeks, 18-22 g) inoculated with 22Rv1 tumor cells Dosages: 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg Administration: p.o.

参考文献：

1. André Richters, et al. Modulating Androgen Receptor-Driven Transcription in Prostate Cancer with Selective CDK9 Inhibitors. Cell Chem Biol . 2021 Feb 18;28(2):134-147.e14.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol、H2O

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.775 ml	13.876 ml	27.753 ml
5 mM	0.555 ml	2.775 ml	5.551 ml
10 mM	0.278 ml	1.388 ml	2.775 ml
50 mM	0.056 ml	0.278 ml	0.555 ml

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