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产品描述：

M435-1279 is a UBE2T inhibitor. M435-1279 blocks UBE2T-mediated degradation of RACK1, leading to inhibit the hyperactivation of Wnt/β-catenin signaling pathway

靶点：

E1/E2/E3 Enzyme;E1/E2/E3Enzyme

体外研究：

M435-1279 (0, 2, 4, 8, 16, 31 μM; 48 h) significantly inhibits the growth of HGC27, AGS, and MKN45 cells.
M435-1279 (0, 4, 8, 12, 16, 20 μM) inhibits the cell viability with IC50s of 16.8, 11.88, 6.93, 7.76 μM of GES-1, HGC27, MKN45, AGS cells, respectively.
M435-1279 (31 nM to 500 μM) binding to UBE2T with a KD value of 50.5 μM.
M435-1279 (11.88 μM; 48 h) inhibits the ubiquitination of RACK1 and the hyperactivation of the Wnt/β-catenin pathway.

体内研究：

M435-1279 (5 mg/kg/day; intratumor injection for 18 days) slows the tumor growth. M435-1279 induces higher RACK1 proteins expression, and lower Ki-67 and β-catenin proteins expression in intratumor tumors.

参考文献：

1. Yu Z, et al. A novel UBE2T inhibitor suppresses Wnt/β-catenin signaling hyperactivation and gastric cancer progression by blocking RACK1 ubiquitination. Oncogene. 2021 Feb;40(5):1027-1042. doi: 10.1038/s41388-020-01572-w. Epub 2020 Dec 15. Erratum in: Oncogene. 2021 Apr;40(14):2622-2623.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.384 ml	11.92 ml	23.84 ml
5 mM	0.477 ml	2.384 ml	4.768 ml
10 mM	0.238 ml	1.192 ml	2.384 ml
50 mM	0.048 ml	0.238 ml	0.477 ml

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参考文献

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