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产品描述：

ARN19702是一种口服活性、可逆的N-酰乙醇酰胺酰胺酶(N-Acylethanolamine acid amidase, NAAA)抑制剂(在人NAAA上的IC50为230 nM)，对小鼠多发性硬化具有显著的保护作用

靶点：

NAAA:0.23 μM

体外研究：

ARN19702 is a selective, orally active, reversible and brain-penetrant N-acylethanolamine acid amidase (NAAA), by a non-covalent mechanism

体内研究：

ARN-19702 attenuates the spontaneous nocifensive response elicited and the hypersensitivity in male mouse model of acute and neuropathic pain, also reduces nociception associated with paclitaxel-induced neuropathy without development of subacute antinociceptive tolerance in male rat model of acute and neuropathic pain

细胞实验：

Cell lines: HEK293 cells Concentrations: -- Incubation Time: 2 h Method: Lysosomal extracts of hNAAA-overexpressing HEK293 cells are incubated with vehicle (2% DMSO), ARN-19702, for 2 h before addition of activity-based NAAA probe

动物实验：

Animal Models: mouse and rat models of acute and neuropathic pain Dosages: 3-10 mg/kg for male rats; 0.1-30 mg/kg for male mice Administration: p.o.

参考文献：

1. Migliore M Dr, et al. Second-Generation Non-Covalent NAAA Inhibitors are Protective in a Model of Multiple Sclerosis. Angew Chem Int Ed Engl. 2016 Sep 5;55(37):11193-11197. 2. Fotio Y, et al. Antinociceptive Profile of ARN19702, (2-Ethylsulfonylphenyl)-[(2S)-4-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)-2-methylpiperazin-1-yl]methanone, a Novel Orally Active N-Acylethanolamine Acid Amidase Inhibitor, in Animal Models. J Pharmacol Exp Ther. 2021 Aug;378(2):70-76.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.234 ml	11.172 ml	22.344 ml
5 mM	0.447 ml	2.234 ml	4.469 ml
10 mM	0.223 ml	1.117 ml	2.234 ml
50 mM	0.045 ml	0.223 ml	0.447 ml

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参考文献

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