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产品描述：

IRE1α kinase-IN-1 is a highly selective IRE1α (ERN1) inhibitor, with an IC50 of 77 nM. IRE1α kinase-IN-1 displays 100-fold selectivity for IRE1α over the IRE1β isoform. IRE1α kinase-IN-1 inhibits ER stress-induced IRE1α oligomerization and autophosphorylation, and also inhibits IRE1α RNase activity (IC50=80 nM)

靶点：

IRE1

体外研究：

IRE1α kinase-IN-1 (化合物 31) 可防止内质网应激诱导的 IRE1α 寡聚化和磷酸化，并抑制人细胞中的核糖核酸内切酶活性。 IRE1α kinase-IN-1 和具有非常高的选择性，仅对 4/455 种激酶具有 >70% 的抑制作用。IRE1α kinase-IN-1 抑制重组 G547 IRE1α KEN 结构域 pS274 自磷酸化，IC50 为 160 nM。IRE1α kinase-IN-1 抑制 HEK293 细胞中衣霉素诱导的 GFP-IRE1α 灶，IC50 为 0.74 μM。IRE1α kinase-IN-1 抑制 ATP 位点 LanthaScreen 示踪剂与重组去磷酸化 G547 IRE1α KEN 的结合，IC50 为 0.27 μM。 IRE1α kinase-IN-1 抑制 HEK293 细胞中衣霉素和毒胡萝卜素诱导的 IRE1α 依赖性 XBP1 荧光素酶融合 mRNA 剪接，IC50 范围为 0.68-1.63 μM。 IRE1α kinase-IN-1 (0 -20 μM) inhibits IRE1α-dependent XBP1s mRNA expression in H929 cells.IRE1α kinase-IN-1 (0 -20 μM) 剂量依赖性抑制衣霉素诱导的 XBP1s 表达在 NCI-H929 细胞中

参考文献：

1. Colombano G, et al. Binding to an Unusual Inactive Kinase Conformation by Highly Selective Inhibitors of Inositol-Requiring Enzyme 1α Kinase-Endoribonuclease. J Med Chem. 2019;62(5):2447-2465.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.98 ml	9.901 ml	19.802 ml
5 mM	0.396 ml	1.98 ml	3.96 ml
10 mM	0.198 ml	0.99 ml	1.98 ml
50 mM	0.04 ml	0.198 ml	0.396 ml

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参考文献

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