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产品描述：

PY-60 is a robust and specific activator of YAP transcriptional activity that targets annexin A2 (ANXA2) with a Kd of 1.4 µM. PY-60 directly binds to ANXA2 and antagonizes its normal cellular function of repressing YAP activity

靶点：

YAP

体外研究：

PY-60 以 ANXA2 为靶标以激活 YAP。 PY-60 是一种噻唑取代衍生物，在 293A-TEAD-LUC 细胞中剂量依赖性地诱导荧光素酶活性。当细胞以高细胞密度 (分别为 EC50= 1.5 和 1.6 μM) 接种时，血清不存在。PY-60 处理还剂量依赖性地促进细胞中 YAP 和 TEAD 蛋白的结合，并诱导 YAP 的核定位以响应增加的细胞密度。PY-60 显著提高 293A 细胞和其他人类细胞中 YAP 控制的转录物 (即 ANRKD1、CYR61 和 CTGF) 的水平线 (即 MCF10A、HEK293T、H69 和 HaCaT)，但并未增加 YAP 本身的水平 (YAP1)。 PY- 60 在成年动物中激活增殖性 YAP 依赖性转录程序，能够通过增殖重塑表皮。 PY-60 从细胞膜上释放 ANXA2-YAP 复合物，并竞争磷酸肌醇的 ANXA2 结合

体内研究：

PY-60 (10 μM；在 10 天内局部应用于野生型成年 C57BL/6 小鼠的背部皮肤) 促进角质形成细胞和 K14 阳性前体的显著扩张，如苏木精和伊红以及抗-研究结束时的 K14 组织学染色。PY-60 导致表皮厚度大约加倍，这是由于每单位长度皮肤的角质形成细胞数量增加所致

参考文献：

1. Shalhout SZ, et al. YAP-dependent proliferation by a small molecule targeting annexin A2. Nat Chem Biol. 2021;17(7):767-775.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.191 ml	15.955 ml	31.911 ml
5 mM	0.638 ml	3.191 ml	6.382 ml
10 mM	0.319 ml	1.596 ml	3.191 ml
50 mM	0.064 ml	0.319 ml	0.638 ml

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PY-60

5-phenyl-N-(3-(thiazol-2-yl)propyl)isoxazole-3-carboxamide

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