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产品描述：

MF-766 is a highly potent, selective and orally active EP4 antagonist with a Ki of 0.23 nM. MF-766 behaves as a full antagonist with an IC50 of 1.4 nM (shifted to 1.8 nM in the presence of 10% HS) in the functional assay. MF-766 can be used for cancer and inflammation diseases research

靶点：

EP4:0.23 nM (Ki);ProstaglandinReceptor

体外研究：

MF-766 (0.01-10 μM；预处理 1 小时，然后用 50 ng/mL IL-2 刺激；有和没有 0.33 μM PGE2；18 小时) 逆转人 NK 细胞中 PGE2 抑制的 IFN-γ 分泌。此外，NK 细胞活力不受 MF-766 的影响

体内研究：

MF-766 (口服强饲法；30 mg/kg；每天一次；21 天) 在 CT26 肿瘤模型中表现出 49% 的肿瘤抑制率。但它在 EMT6 和 4T1 肿瘤模型中没有表现出显著差异。 MF-766 (口服灌胃；30 mg/kg 联合抗 PD-1 mDX400；每天一次；21 天；q4dx8) 在不同的临床前模型中显示出有效的抗肿瘤活性。CT26 肿瘤、EMT6 肿瘤和 4T1 肿瘤模型中肿瘤抑制率的百分比分别为 89%、66% 和 40%。 Animal Model: Female C57BL/6 J strain mice injected subcutaneously with CT26, EMT6, or 4T1 cells Dosage: 30 mg/kg combination with anti-PD-1 mDX400 Administration: Oral gavage; 10 mg/kg or 30 mg/kg combination with anti-PD-1 mDX400; once daily; 21 days; q4dx8 Result: Improved anti-tumor activity in the setting of PD-1 blockade in multiple syngeneic models.

参考文献：

1. John Colucci, et al. Discovery of 4-[1-[([1-[4-(trifluoromethyl)benzyl]-1H-indol-7-yl]carbonyl)amino]cyclopropyl]benzoic acid (MF-766), a highly potent and selective EP4 antagonist for treating inflammatory pain. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Jun 15;20(12):3760-3. 2. Yun Wang, et al. Combination of EP 4 antagonist MF-766 and anti-PD-1 promotes anti-tumor efficacy by modulating both lymphocytes and myeloid cells. Oncoimmunology. 2021 Mar 18;10(1):1896643.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.09 ml	10.45 ml	20.9 ml
5 mM	0.418 ml	2.09 ml	4.18 ml
10 mM	0.209 ml	1.045 ml	2.09 ml
50 mM	0.042 ml	0.209 ml	0.418 ml

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MF-766

4-(1-(1-(4-(trifluoromethyl)benzyl)-1H-indole-7-carboxamido)cyclopropyl)benzoic acid

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