货号	规格	价格	上海	北京	珠海	重庆	武汉
S89387-5mg买3赠1	98.30%	￥720.00 S89387-5mg ￥720.00 现货（买3赠1）	3 3	-	-	-	-
S89387-10mg买3赠1	98.30%	￥1020.00 S89387-10mg ￥1020.00 现货（买3赠1）	5 5	-	-	-	-
S89387-25mg买3赠1	98.30%	￥2050.00 S89387-25mg ￥2050.00 现货（买3赠1）	6 6	-	-	-	-
S89387-100mg	≥98%	￥5100.00 S89387-100mg ￥5100.00 2-3天	0 货期：2-3天	-	-	-	-

大包装询价收藏产品

加入购物车

产品描述：

TED-347 是一种有效的、不可逆的 the TEAD⋅Yap protein-protein interaction 的共价变构抑制剂。TED-347 可抑制 TEAD4⋅Yap1 蛋白质相互作用，其EC50值为5.9 μM

靶点：

TEAD4⋅Yap1(Cell-free assay):5.9 μM(EC50);YAP

体外研究：

TED-347 is found to inhibit the protein-protein interaction in a time-dependent manner. TED-347 is shown to functionally disrupt the TEAD·Yap1 interaction in cells and to reduce the viability of patient-derived glioblastoma cell lines

体内研究：

TED-347 (0.5-100 μM；48 小时) 抑制 GBM43 癌细胞活力。
TED-347 (5 μM；48 小时) 抑制 Myc 标记的 TEAD4 与 FLAG 标记的 Yap1 的免疫共沉淀。
TED-347 (10 μM；48 小时) 显示 CTGF 转录物水平显著降低。
TED-347 (0.5-100 μM；24 小时) 降低转染 TEAD 报告基因的细胞中的报告基因活性。TED-347 (0.5-100 μM) 也抑制 GBM43 细胞中的 TEAD4 转录活性。
TED-347 对TEADs具有选择性，抑制TEAD2具有相同的功效。TED-347 (0.1-100 μM；24-48 小时) 以剂量和时间依赖性方式抑制 TEAD4 与全长 Yap1 的结合。TED-347 (1-100 μM) 不抑制 uPAR uPA 或 Cav2.2 α β 蛋白质-蛋白质相互作用。TED-347 与 TEAD4 的非共价结合对 TEAD4 Yap1 结合亲和力的影响很小。
TED-347 最大灭活率为0.038小时，对应t1/2∞为18.2小时。

细胞实验：

Cell lines: HEK-293 cells, GBM43 cells Concentrations: 0.5 µM, 1.0 µM, 5.0 µM, 10 µM, 25 µM Incubation Time: 48 h Method: HEK-293 or GBM43 cells are plated at 2.43104 cells/well in a 96-well microplate and are transfected after 24 hr with the a pGL3.1 reporter containing the CTGF promoter and a plasmid encoding TK-Renilla luciferase in combination with control vectors or vectors that express Yap1 and TEAD4. After 48 hr, cells are treated with 0.5, 1.0, 5.0 or 10 µM of TED-347 for another 48 hr.

参考文献：

1. Khuchtumur Bum-Erdene, et al. Small-Molecule Covalent Modification of Conserved Cysteine Leads to Allosteric Inhibition of the TEAD⋅Yap Protein-Protein Interaction. Cell Chem Biol. 2019 Mar 21;26(3):378-389.e13.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.188 ml	15.939 ml	31.878 ml
5 mM	0.638 ml	3.188 ml	6.376 ml
10 mM	0.319 ml	1.594 ml	3.188 ml
50 mM	0.064 ml	0.319 ml	0.638 ml

注意：

部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

参考文献

质检证书(COA)

输入产品批号：

如何获取质检证书(COA)?

请输入货号和一个与之匹配的批号。
例如:
批号：JS298415 货号：S20001-25g
在货品标签上如何找到货号和批号?

摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

质量

浓度

体积

分子摩尔量

计算重置

TED-347

2-Chloro-1-(2-((3-(trifluoromethyl)phenyl)amino)phenyl)ethan-1-one

参考文献

质检证书(COA)

如何获取质检证书(COA)?

摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)