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产品描述：

PT2399 is a potent and selective HIF-2α antagonist, which directly binds to HIF-2α PAS B domain with an IC50 of 6 nM. PT2399 displays potent antitumor activity in vivo

靶点：

IC50: 6 nM (HIF-2α);HIF/HIFProlyl-Hydroxylase; HIF

体外研究：

PT2399 (化合物 10f) 抑制 HIF-2α，IC50 为 6 nM。 PT2399 可直接结合 HIF-2α PAS B 结构域，并削弱 HIF-2α 与芳烃受体核转运蛋白 (ARNT) 结合的能力。 PT2399 (20 μM) 会导致脱靶毒性，因为它会抑制 HIF 的增殖-2α-/- 786-O 细胞和其他 HIF-2α 检测不到的癌细胞系。 PT2399 (0.2-2 μM；0-21 天) 抑制 786-O细胞软琼脂生长。 PT2399 抑制 786-O VHL?/? ccRCC 细胞中的各种 HIF 靶基因，不抑制 BNIP3 等 HIF-1α 特异性靶标。 Cell Viability Assay Cell Line: 786-O cells Concentration: 0 μM, 0.2 μM, 2 μM Incubation Time: 0-21 days Result: Inhibited 786-O cell soft agar growth at 0.2–2 μM.

体内研究：

PT2399 降低肿瘤细胞密度并增加 RCC 小鼠的纤维化。 PT2399 (100 mg/kg；口服强饲法；每 12 小时一次) 比 SU 11248 更活跃，并抑制 RCC 荷瘤小鼠中几种 SU 11248 耐药肿瘤的肿瘤生长。 PT2399 直接抑制 HIF-2α 以靶向方式在原发性和转移性 pVHL 缺陷性 ccRCC 的临床前模型中导致肿瘤消退。 Animal Model: Mice with RCC tumorgraft Dosage: 100 mg/kg Administration: Oral gavage; every 12 hours Result: More active than SU 11248, and inhibited tumor growth in several SU 11248-resistant tumors.

参考文献：

1. Chen W, et al. Targeting renal cell carcinoma with a HIF-2 antagonist. Nature. 2016 Nov 3;539(7627):112-117. 2. Cho H, et al. On-Target Efficacy of a HIF2α Antagonist in Preclinical Kidney Cancer Models. Nature. Nature. 2016 Nov 3;539(7627):107-111. 3. Wehn PM, et al. Design and Activity of Specific Hypoxia-Inducible Factor-2α (HIF-2α) Inhibitors for the Treatment of Clear Cell Renal Cell Carcinoma: Discovery of Clinical Candidate (S)-3-((2,2-Difluoro-1-hydroxy-7-(methylsulfonyl)-2,3-dihydro-1 H-inden-4-yl)oxy)-5-fluorobenzonitrile (PT2385). J Med Chem. 2018 Nov 8;61(21):9691-9721.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.385 ml	11.924 ml	23.848 ml
5 mM	0.477 ml	2.385 ml	4.77 ml
10 mM	0.238 ml	1.192 ml	2.385 ml
50 mM	0.048 ml	0.238 ml	0.477 ml

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PT2399

3-[(1S)-7-(Difluoromethylsulfonyl)-2,2-difluoro-1-hydroxy-indan-4-yl]oxy-5-fluoro-benzonitrile

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