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产品描述：

SMBA1 is a potent Bax agonist with a Ki value of 43.3 nM. SMBA1 enhances the Bax expression. SMBA1 shows anti-tumor activity. SMBA1 has the potential for the research of lung cancer

靶点：

Bax: 43.3 nM (Ki)

体外研究：

SMBA1 通过阻断 S184 磷酸化、促进 Bax 插入线粒体膜并形成 Bax 寡聚体来诱导 Bax 的构象变化显示 Bax 激动剂活性。 SMBA1 (0, 0.1, 1, 5, 10 µM; 24 h) 在 A549 细胞中以剂量依赖性方式增强 Bax 表达。 Western Blot Analysis Cell Line: A549 cells Concentration: 0, 0.1, 1, 5, 10 µM Incubation Time: 24 h Result: Increased the Bax expression in a dose-dependent manner

体内研究：

SMBA1 (2、10、40、60 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续 10 天) 在小鼠体内显示出抗肿瘤活性。 Animal Model: 6-week-old male Nu/Nu mice (A549 lung cancer xenografts) Dosage: 2, 10, 40, 60 mg/kg Administration: I.p.; once daily for 10 days Result: Supressed the tumor volume and increased levels of active caspase 3.

参考文献：

1. Xin M, et al. Small-molecule Bax agonists for cancer therapy. Nat Commun. 2014 Sep 17;5:4935.

溶解性：

DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.171 ml	15.857 ml	31.714 ml
5 mM	0.634 ml	3.171 ml	6.343 ml
10 mM	0.317 ml	1.586 ml	3.171 ml
50 mM	0.063 ml	0.317 ml	0.634 ml

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SMBA1

2-[(2-Nitrofluoren-9-ylidene)methyl]phenol

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