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产品描述：

AC1-IN-1 is a potent and selective Adenylyl cyclase type 1 (AC1) inhibitor with an IC50 of 0.54 µM. AC1-IN-1 displays modest antiallodynic effects in a mouse model of inflammatory pain. AC1-IN-1 has CNS activity

靶点：

IC50: 0.54 µM (AC1);Adenylylcyclase

体外研究：

AC1-IN-1 (compound 38; HEK293 cells; 30 µM, 1 hours) shows nontoxic to this human cell line. Cell Cytotoxicity Assay Cell Line: HEK293 cells Concentration: 30 µM Incubation Time: 1 hours Result: Showed nontoxic to HEK293 cells.

体内研究：

AC1-IN-1 (5.6 mg/kg; i.v.) displays modest, yet statistically significant, antiallodynic effects at 1 h post-treatment compared to the 0 min (allodynic) time point. Animal Model: Male and female C57BL/6N mice (complete Freund’s adjuvant inflammatory pain model) Dosage: 5.6 mg/kg (dissolved in 10% DMSO/10% Cremaphor/80% saline) Administration: Intravenous injection; 2 hours Result: Displayed modest, yet statistically significant, antiallodynic effects.

参考文献：

1. Scott JA, et al. Optimization of a Pyrimidinone Series for Selective Inhibition of Ca2+/Calmodulin-Stimulated Adenylyl Cyclase 1 Activity for the Treatment of Chronic Pain. J Med Chem. 2022; 65(6):4667-4686.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.814 ml	14.07 ml	28.14 ml
5 mM	0.563 ml	2.814 ml	5.628 ml
10 mM	0.281 ml	1.407 ml	2.814 ml
50 mM	0.056 ml	0.281 ml	0.563 ml

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参考文献

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