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产品描述：

Inobrodib (CCS1477) is an orally active, potent, and selective inhibitor of the p300/CBP bromodomain. Inobrodib binds to p300 and CBP with Kd values of 1.3 and 1.7 nM, respectively, and with 170/130-fold selectivity compared with BRD4 with a Kd of 222 nM. CCS1477 inhibits cell proliferation in prostate cancer cell lines and decreases androgen receptor (AR)- and C-MYC-regulated gene expression

靶点：

p300/CBP;EpigeneticReaderDomain

体外研究：

Inobrodib 在细胞内 BRET 测定中与细胞组蛋白结合，对 p300 的 IC50 为 19 nM，对 BRD4 的 IC50 为 1060 nM。Inobrodib 在表达 AR-FL 和 AR-V7 的 VCaP、22Rv1 和 LNCaP95 (IC50 均 < 100 nM) 中显示出有效的生长抑制活性。 Inobrodib (0- 3000 nM；48 小时) 降低 22Rv1 和 LNCaP95 细胞中 AR 调节基因 (KLK2、KLK3 和 TMPRSS2) 的表达。Inobrodib 还降低 22Rv1 和 LNCaP95 细胞中的 C-MYC 蛋白表达以及 22Rv1 细胞中的 AR-V7 蛋白表达，但对 22Rv1 和 LNCaP95 细胞中的 AR-FL 蛋白表达没有明显影响。Inobrodib 在 16 小时减少 22Rv1 和 C4-2 细胞中的 C-MYC mRNA 和下游 AR 和 C-MYC 信号传导。Inobrodib 通过影响 CBP、p300 和 AR-FL 向已知 AR 结合位点的募集来调节 AR 信号，并有可能消除 CRPC 中持续存在的 AR 信号

体内研究：

Inobrodib (10-30 mg/kg; oral gavage; 10 or 20 mg/kg daily (QD) or 30 mg/kg every other day (QOD) for 28 days) 抑制 22Rv1 小鼠异种移植模型的生长，并伴有 AR 减少信号。 Inobrodib (20 mg/kg; oral gavage; daily for 8 days) 减少 AR 和 AR-V7 信号并抑制患者来源的致死性前列腺肿瘤模型的肿瘤生长。 Animal Model: Noncastrated male athymic nude mice Dosage: 10-30 mg/kg Administration: Oral gavage; at 10 or 20 mg/kg daily (QD) or at 30 mg/kg every other day (QOD) for 28 days Result: Affected tumor growth at 10 mg/kg daily, 20 mg/kg daily, and 30 mg/kg every other day.

参考文献：

1. Rasool RU, et al. Toppling the HAT to Treat Lethal Prostate Cancer. Cancer Discov. 2021;11(5):1011-1013.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.871 ml	9.353 ml	18.705 ml
5 mM	0.374 ml	1.871 ml	3.741 ml
10 mM	0.187 ml	0.935 ml	1.871 ml
50 mM	0.037 ml	0.187 ml	0.374 ml

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CCS-1477 (CBP-IN-1)

(S)-1-(3,4-difluorophenyl)-6-(5-(3,5-dimethylisoxazol-4-yl)-1-((1r,4S)-4-methoxycyclohexyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)piperidin-2-one

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