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S89540

GA-017

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • (Z)-2-(1-(2,4-dihydroxy-3-methylphenyl)propylidene)-N-(3-hydroxybenzyl)hydrazine-1-carboxamide
  • 别名:
  • GA-017; GA 017; GA017;
  • CAS号:
  • 2351906-74-4
  • 分子式:
  • C18H21N3O4
  • 分子量:
  • 343.383
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: GA-017 is a potent and selective LATS1 and LATS2 (large tumor suppressor kinase 1/2) inhibitor, with IC50 values of 4.10 and 3.92 nM, respectively. GA-017 is an activator of cell proliferation. GA-017 promotes YAP/TAZ activation and nuclear translocation. GA-017 promotes cell growth under 3D culture conditions. GA-017 enhances the ex vivo formation of mouse intestinal organoids
  • 靶点: IC50: 3.92 ± 0.42 nM (LATS2), 4.10 ± 0.79 nM (LATS1)
  • 体外研究:
    GA-017 suppresses the cell death of HUVECs and promotes their cell growth.
    GA-017 facilitates SKOV3 cell growth, with an EC50 of 3.51 ± 0.26 μM.
    GA-017 competitively inhibited LATS1 and 2 against ATP, with Ki (inhibition constant) values of 0.58 ± 0.11 and 0.25 ± 0.03 nM, respectively.
  • 参考文献:
    1. Aihara A, Iwawaki T, Abe-Fukasawa N, Otsuka K, Saruhashi K, Mikashima T, Nishino T. Small molecule LATS kinase inhibitors block the Hippo signaling pathway and promote cell growth under 3D culture conditions. J Biol Chem. 2022 Apr;298(4):101779. doi: 10.1016/j.jbc.2022.101779.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.912 ml 14.561 ml 29.122 ml
    5 mM 0.582 ml 2.912 ml 5.824 ml
    10 mM 0.291 ml 1.456 ml 2.912 ml
    50 mM 0.058 ml 0.291 ml 0.582 ml
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