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产品描述：

PF-06685249 (PF-249) is a potent and orally active allosteric AMPK activator with an EC50 of 12 nM for recombinant AMPK α1β1γ1. PF-06685249 can be used for diabetic nephropathy research

靶点：

AMPK α1β1γ1:12 nM (EC50);AMPK

体内研究：

PF-06685249 (30-100 mg/kg，口服，每日一次，持续 3 或 68 天) 在连续给药 68 天后改善 ZSF-1 大鼠糖尿病肾病的肾功能。

参考文献：

1. David J Edmonds, et al. Optimization of Metabolic and Renal Clearance in a Series of Indole Acid Direct Activators of 5'-Adenosine Monophosphate-Activated Protein Kinase (AMPK). J Med Chem. 2018 Mar 22;61(6):2372-2383.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.892 ml	14.46 ml	28.92 ml
5 mM	0.578 ml	2.892 ml	5.784 ml
10 mM	0.289 ml	1.446 ml	2.892 ml
50 mM	0.058 ml	0.289 ml	0.578 ml

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PF-249

6-Chloro-5-(6-(dimethylamino)-2-methoxypyridin-3-yl)-1H-indole-3-carboxylic acid

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