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S89626-5mg	≥98%	￥2390.00 S89626-5mg ￥2390.00 现货	52 >10	-	-	-	-
S89626-10mg	≥98%	￥3820.00 S89626-10mg ￥3820.00 现货	26 >10	-	-	-	-

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S89626-5mg

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产品描述：

Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM，对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中，但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。Phase 3

靶点：

VEGFR2:25 nM; Flk1:89 nM ;FGFR1:148 nM;VEGFR1:380 nM;COX

体外研究：

Brivanib也抑制VEGFR-1和FGFR-1，IC50分别为0.38和0.148 μM。Brivanib对PDGFR-β, EGFR, LCK, PKCα 或JAK-3作用效果不大，IC50 都大于1900 nM。Brivanib 可抑制VEGF刺激的HUVECs细胞增殖，IC50为40 nM,作用于FGF刺激的HUVECs细胞增殖，IC50为276 nM。另一方面，Brivanib作用于肿瘤细胞系具有低细胞毒性

体内研究：

Brivanib作用于携带H3396移植瘤的无胸腺鼠具有抗癌活性。Brivanib按60和90 mg/kg 剂量口服处理，完全一致肿瘤生长，TGI分别为85% 和97%。而且，Brivanib通过降低VEGFR-2的磷酸化作用而明显抑制肝细胞移植瘤肿瘤生长。结果显示，与对照组胺50 mg/kg和100 mg/kg剂量处理相比，携带06-0606移植瘤鼠的体重分别为55%和13%。Brivanib在治疗HCC方面是非常有效的

细胞实验：

细胞系:VEGF或FGF刺激的HUVECs 浓度:10 μM 左右孵育时间:48小时方法:用浓度为8或80 ng/mL的VEGF或FGF刺激细胞。细胞按2×103个接种在96孔板上，温育24小时。加入不同浓度Brivanib，处理48小时。加入0.5μCi [3H]胸甘，处理24小时。使用β-计数使用器测定渗透的氚

动物实验：

Animal Models:携带H3396移植瘤的无胸腺鼠 Dosages:60 mg/kg(口服)或10 mg/kg(静脉注射) Administration:口服或静脉注射

参考文献：

1. Bhide RS, et al.Discovery and preclinical studies of (R)-1-(4-(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yloxy)-5- methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yloxy)propan- 2-ol (BMS-540215), an in vivo active potent VEGFR-2 inhibitor, J Med Chem, 2006, 49 (7), 2143-2146. 2. Huynh H, et al. Brivanib alaninate, a dual inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor and fibroblast growth factor receptor tyrosine kinases, induces growth inhibition in mouse models of human hepatocellular carcinoma. Clin Cancer Res, 2008, 14(19), 6146-6153.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

2-8°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.619 ml	18.097 ml	36.195 ml
5 mM	0.724 ml	3.619 ml	7.239 ml
10 mM	0.362 ml	1.81 ml	3.619 ml
50 mM	0.072 ml	0.362 ml	0.724 ml

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参考文献

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