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AS2717638

    
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6,7-Dimethoxy-2-(5-methylbenzo[d]isoxazol-3-yl)-4-(piperidine-1-carbonyl)isoquinolin-1(2H)-one

源叶(MedMol)
S89666 一键复制产品信息
2148339-28-8
C25H25N3O5
447.49
AS2717638; AS 2717638; AS-2717638
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: AS2717638 is an oral active and selective lysophosphatidic acid receptor 5 (LPA5) antagonist, with an IC50 of 38 nM for hLPA5. AS2717638 also significantly improves PGE2-, PGF2α-, and AMPA-induced allodynia
靶点: IC50: 38 nM (hLPA5)
体内研究: AS2717638(3-30 mg/kg;口服;实验前 1 h;单次给药)在小鼠 LPA 或 GGPP 诱导的异感痛模型中,可抑制异感痛。
AS2717638(10-30 mg/kg;口服;实验前 1 h;单次给药)在小鼠 PGE2、PGF2α 或 AMPA 诱导的异感痛模型中,缓解异感痛。
AS2717638(10 mg/kg;口服;实验前 2 h;单次给药)在大鼠慢性压迫损伤 (CCI) 诱导的神经病理性疼痛模型中,改善静态机械性异感痛和热痛觉过敏。
AS2717638(10 mg/kg;口服;实验前 2 h;单次给药)在大鼠佐剂诱导的炎症性疼痛模型中,改善后爪负重能力。
AS2717638(10 mg/kg;口服;实验前;单次给药)在小鼠内毒素血症模型中,降低 LPS 诱导的 iNOS、TNFα、IL-6 和 CXCL2 mRNA 表达,改善神经炎症相关蛋白表达,减轻外周细胞因子浓度。
参考文献: 1. Murai N, et al. Analgesic effects of novel lysophosphatidic acid receptor 5 antagonist AS2717638 in rodents. Neuropharmacology. 2017 Nov;126:97-107.
溶解性: Soluble  in  DMSO
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.235 ml 11.173 ml 22.347 ml
5 mM 0.447 ml 2.235 ml 4.469 ml
10 mM 0.223 ml 1.117 ml 2.235 ml
50 mM 0.045 ml 0.223 ml 0.447 ml
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参考文献

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