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产品描述：

MRTX-1719 is a potent, orally active, selective PRMT5•MTA complex inhibitor, with IC50 of 3.6 and 20.5 nM for PRMT5•MTA and PRMT5. MRTX-1719 binds to the PRMT5•MTA complex, with KD value of 0.14 pM. MRTX-1719 shows antineoplastic activity in vitro and in vivo, and can be used for cancer study

靶点：

PRMT5;HistoneMethyltransferase

体外研究：

MRTX-1719 (10 天) 在 MTAP 缺失的 HCT116 细胞而非野生型细胞中抑制 PRMT5 活性，IC50 为 8 nM。 MRTX1719 (10 天) 在 MTAP 敲除的 HCT116 细胞中的 IC50 值为 12 nM，对野生型 HCT116 细胞的 IC50 值为 890 nM

体内研究：

MRTX1719 (12.5-100 mg/kg/每天，口服，21天) 可降低 Lu-99 原位异种移植肿瘤的生长 Animal Model: Lu-99 (an MTAP/CDKN2A-deleted human lung cancer cell line ) xenograft tumor models Dosage: 12.5, 25, 50, and 100 mg/kg/d, 21 day Administration: Oral gavage Result: Reduced the tumor volume with 86% tumor growth inhibition (TGI) at 50 mg/kg and 88% TGI at 100 mg/kg.

参考文献：

1. Lars D Engstrom, et al. MRTX1719 is an MTA-cooperative PRMT5 inhibitor that exhibits synthetic lethality in preclinical models and patients with MTAP deleted cancer. Cancer Discov. 2023 Aug 8;CD-23-0669. 2. Christopher R Smith, et al. Fragment-Based Discovery of MRTX1719, a Synthetic Lethal Inhibitor of the PRMT5•MTA Complex for the Treatment of MTAP-Deleted Cancers. J Med Chem. 2022 Feb 10;65(3):1749-1766. 3. Targeting the genetic and immunological drivers of cancer.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.151 ml	10.755 ml	21.511 ml
5 mM	0.43 ml	2.151 ml	4.302 ml
10 mM	0.215 ml	1.076 ml	2.151 ml
50 mM	0.043 ml	0.215 ml	0.43 ml

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参考文献

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