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| 产品描述： | OTX008 is a selective inhibitor of galectin-1. | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | Galectin | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | OTX008 在大量人类实体瘤细胞系中的生长抑制浓度 (GI50) 范围为 3 - 500 μM。观察到 OTX008 GI50 值与癌细胞组中 Gal1 mRNA (LGALS1) 和蛋白质表达水平之间的显著相关性。在 SQ20B 和 A2780-1A9 细胞中，OTX008 抑制 Gal1 表达以及 ERK1/2 和 AKT 依赖性生存途径，并通过 CDK1 诱导 G2/M 细胞周期停滞。OTX008 增强 Semaphorin-3A (Sema3A) 在 SQ20B 细胞中的抗增殖作用并逆转外源性 Gal1 诱导的侵袭。OTX008 影响内皮细胞增殖、运动、侵袭和脐带形成。肿瘤细胞增殖也受到抑制，细胞系之间的敏感性存在差异 (IC50: 1-190 μM) | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | OTX008 抑制皮下移植 A2780-1A9 肿瘤的生长。OTX008 下调肿瘤中 Gal1、Ki67 以及 VEGFR2 的表达，并降低微血管密度。当 OTX008 首先给药时，OTX008 与多种细胞毒性和靶向疗法具有协同作用 | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Astorgues-Xerri L, et al. OTX008, a selective small-molecule inhibitor of galectin-1, downregulates cancer cell proliferation, invasion and tumour angiogenesis. Eur J Cancer. 2014 Sep;50(14):2463-77. 2. Zucchetti M, et al. Pharmacokinetics and antineoplastic activity of galectin-1-targeting OTX008 in combination with sunitinib. Cancer Chemother Pharmacol. 2013 Oct;72(4):879-87. |
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| 溶解性： | Soluble in DMSO、Ethanol | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20°C | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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| 注意： | 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
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