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产品描述：

Emavusertib (CA-4948) is a potent IRAK4/FLT3 inhibtor with anti-tumor activity

靶点：

IRAK4;FLT3;IRAK; FLT

体外研究：

与 IRAK-1 相比，Emavusertib (CA-4948) 对 IRAK-4 的选择性高 500 多倍。Emavusertib 减少 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 IL-8 从 TLR 刺激的 THP-1 细胞中释放，IC50 <250 nM。由于抑制受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3，Emavusertib 还具有抗增殖活性

体内研究：

Emavusertib (CA-4948) 在动物模型中表现出抗肿瘤活性，包括含有 MyD88 基因突变的肿瘤。Emavusertib 在 FLT3 野生型和 FLT3 突变型急性髓性白血病 (AML) 小鼠模型中显示出抗白血病活性

参考文献：

1. Wiese MD, et al. Investigational IRAK-4 inhibitors for the treatment of rheumatoid arthritis. Expert Opin Investig Drugs. 2020 Apr 17:1-8.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.035 ml	10.173 ml	20.346 ml
5 mM	0.407 ml	2.035 ml	4.069 ml
10 mM	0.203 ml	1.017 ml	2.035 ml
50 mM	0.041 ml	0.203 ml	0.407 ml

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参考文献

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