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产品描述：

GNE-781 is an orally active, highly potent and selective CBP inhibitor with an IC50 of 0.94 nM in TR-FRET assay. GNE-781 also inhibits BRET and BRD4(1) with IC50s of 6.2 nM and 5100 nM, respectively. GNE-781 displays antitumor activity in an MOLM-16 AML xenograft model

靶点：

CBP/p300;EpigeneticReaderDomain

体外研究：

GNE-781 是一种高度先进的强效选择性溴结构域抑制剂，是环磷酸腺苷反应元件结合蛋白、结合蛋白 (CBP) 的抑制剂。GNE-781 降低 FOXP3 (叉头框 P3) 转录物水平。对溴结构域子集的检查表明 GNE-781 对 CBP/P300 具有极强的选择性，并且对 CBP (5425 倍) 和 P300 (4250 倍) 具有显著的选择性。GNE-781 展示了细胞效能和选择性 (比 BRD4 (1) 高 5425 倍) 的适当平衡

体内研究：

GNE-781 (3-30 mg/kg; p.o.; twice daily for 21 days) 在 3、10 和 30 mg/kg 剂量下抑制带有 MOLM-16 AML 异种移植物小鼠的肿瘤生长抑制 (%TGI) 分别为 73%、71% 和 89%。 GNE-781 以剂量依赖的方式降低 Foxp3 转录水平。GNE-781 (3-30 mg/kg) 以低至 3 mg/kg 的剂量在 2 和 8 小时抑制 MYC，在 2 小时时以 10 和 30 mg/kg 达到最大抑制 (87% 和 88% 抑制)

参考文献：

1. Romero FA, et al. GNE-781, A Highly Advanced Potent and Selective Bromodomain Inhibitor of Cyclic Adenosine Monophosphate Response Element Binding Protein, Binding Protein (CBP). J Med Chem. 2017 Nov 22;60(22):9162-9183.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20°C,充氮保存

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.903 ml	9.513 ml	19.026 ml
5 mM	0.381 ml	1.903 ml	3.805 ml
10 mM	0.19 ml	0.951 ml	1.903 ml
50 mM	0.038 ml	0.19 ml	0.381 ml

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参考文献

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