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产品描述：

Anti-inflammatory agent 35 (compound 5a27) is an orally active curcumin analogue with anti-inflammatory activity. Anti-inflammatory agent 35 blocks mitogen-activated protein kinase (MAPK) signaling and p65 nuclear translocation of NF-kB. Anti-inflammatory agent 35 also inhibits yellow neutrophil infiltration and pro-inflammatory cytokine production. Anti-inflammatory agent 35 significantly attenuates lipopolysaccharide (LPS)-induced acute lung injury (ALI) in vivo

靶点：

p38 MAPK;ERK;I-kappaBalpha;IL-6;p65;NF-κB;Immunology/Inflammationrelated

体外研究：

Anti-inflammatory agent 35 (化合物 5a27) (10 μM；30 分钟) 抑制 LPS (0.5 μg/mL；24 小时) 对促炎细胞因子 (IL-6、TNF-α) 产生的诱导作用，对小鼠原代巨噬细胞没有细胞毒性。Anti-inflammatory agent 35 抑制 IL-6、TNF-α 的产生，IC50 分别为 2.23 μM 和 2.40 μM。
Anti-inflammatory agent 35 (10 μM；30 分钟) 显着抑制 RAW 264.7 小鼠巨噬细胞中 LPS 诱导的激活。并且它显着抑制 p-p38 和 p-ERK，降低 IκB 水平，表明对 MAPK 和 NF-κB 信号的抑制。

体内研究：

Anti-inflammatory agent 35 (化合物 5a27) (50 mg/kg；口服；单剂量，监测 0-25 分钟) 比姜黄素 (HY-N0005) 具有更好的生物利用度。 Anti-inflammatory agent 35 (10 mg/kg；腹腔注射；每天 1 次，共 1 周) 通过抑制小鼠模型中的炎症改善 LPS 诱导的 ALI Animal Model: ALI mouse model (C57BL/6 mice) Dosage: 10 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection, once daily for 1 week; 30 min later every dose, followed by 5 mg/kg LPS, intratracheal injection Result: Significantly normalized the wet/dry ratio of lungs.

参考文献：

1. Qian J, et al. Design and synthesis novel di-carbonyl analogs of curcumin (DACs) act as potent anti-inflammatory agents against LPS-induced acute lung injury (ALI). Eur J Med Chem. 2019 Apr 1;167:414-425.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.018 ml	10.09 ml	20.181 ml
5 mM	0.404 ml	2.018 ml	4.036 ml
10 mM	0.202 ml	1.009 ml	2.018 ml
50 mM	0.04 ml	0.202 ml	0.404 ml

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参考文献

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