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产品描述：

BAY-707 是 MTH1(NUDT1) 的底物竞争性，高效选择性抑制剂，IC50 值为 2.3 nM。 BAY-707 与其他 MTH1 化合物相比具有良好的药代动力学特征，并且在小鼠中具有良好的耐受性，但实验明显缺乏体外或体内抗癌功效。

靶点：

IC50:2.3 nM (MTH1/NUDT1)

体外研究：

BAY-707 demonstrates a superior cellular target engagement with an EC50 of 7.6 nM, in agreement with its higher enzymatic potency (IC50=2.3 nM).
BAY-707 demonstrates a high cell permeability cell permeability in the Caco-2 assay with a efflux ratio of 288 nm/s.
BAY-707 shows an overall favorable physicochemical profile and promising in vitro pharmacokinetic properties with high metabolic stability in both human microsomes(0.29L/h/kg,Fmax=78%) and rat hepatocytes (0.54L/h/kg,Fmax=87%).
BAY-707 (0-30 μM; 24 hours) has no antiproliferative effects in HMEC, HeLa and SW-480 cells.

体内研究：

Bay-077 (orally adminstation; 50-250 mg/kg; 2 weeks) exhibits superior biochemical potency, cellular target engagement, and a pharmacokinetic profile to other MTH1 tool compounds, But Bay-077 exerts no anticancer efficacy either in mono- or in combination therapies in CT26 and NCI-H460 mice model.
BAY-707 (orally adminstation; 50-250 mg/kg; 2 weeks) is well-tolerated in nude mice, after 7-days treatment, body weight loss does not exceed 10%.

参考文献：

1. Ellermann M, et al. Novel Class of Potent and Cellularly Active Inhibitors Devalidates MTH1 as Broad-Spectrum Cancer Target.ACS Chem Biol. 2017 Aug 18;12(8):1986-1992.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.468 ml	17.341 ml	34.681 ml
5 mM	0.694 ml	3.468 ml	6.936 ml
10 mM	0.347 ml	1.734 ml	3.468 ml
50 mM	0.069 ml	0.347 ml	0.694 ml

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参考文献

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