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产品描述：

SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 (AP-1) 双抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat和其他T细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF-α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。

靶点：

NF-κB

体外研究：

SP-100030 blocks the production of IL-2 and IL-8 in Jurkat T-cells at the same concentrations as seen in the luciferase assay (IC50≈30 nM).
ELISA and RT-PCR confirmed that IL-2, IL-8, and TNF-alpha production by activated Jurkat and other T cell lines were inhibited by SP100030.

体内研究：

SP100030 (10 mg/kg/day; i.p.; day 21 to day 34) significantly decreased arthritis severity.

参考文献：

1. Sullivan RW, et al. 2-Chloro-4-(trifluoromethyl)pyrimidine-5-N-(3',5'- bis(trifluoromethyl)phenyl)-carboxamide: a potent inhibitor of NF-kappa B- and AP-1-mediated gene expression identified using solution-phase combinatorial chemistry. J Med Chem. 1998;4
[2]. Gerlag DM, et al. The effect of a T cell-specific NF-kappa B inhibitor on in vitro cytokine production and collagen-induced arthritis. J Immunol. 2000;165(3):1652-1658.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.285 ml	11.425 ml	22.849 ml
5 mM	0.457 ml	2.285 ml	4.57 ml
10 mM	0.228 ml	1.142 ml	2.285 ml
50 mM	0.046 ml	0.228 ml	0.457 ml

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参考文献

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