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产品描述：

Valemetostat (DS-3201) tosylate, a first-in-class EZH1/2 dual inhibitor with IC50 values ＜10 nM. Valemetostat tosylate can be used for the research of relapsed/refractory peripheral T-cell lymphoma

靶点：

EZH1;HistoneMethyltransferase

体外研究：

Valemetostat tosylate (1-1000 nM) 强烈且特异地抑制 EZH1 和 EZH2，IC50 值 <10 nM。 Valemetostat tosylate (100 nM；7 d) 有效去除 H3K27me3 并防止 H3K27me3 意外增加。 Valemetostat tosylate (0.1-100 nM；7 d) 通过低剂量处理在敏感细胞中有效抑制 H3K27me3 淋巴瘤类型

体内研究：

Valemetostat tosylate (0.01 mg/g; i.p.; once) 可防止运动训练后 H3K27me3 的变化。 Animal Model: Male C57BL/6J mice with chronic and acute running exercise or without exercise Dosage: 0.01 mg/g Administration: Intraperitoneal injection; 0.01 mg/g; 30 min before the start of running exercise Result: Significantly increased the level of H3K27me3 , slightly decresed EZH1 level , upregulated the EZH2 level and increased the level of phosphorylated AMPK after exercise. Repressed myonuclear H3K27me3 accumulation during training and caused a failure of adaptive changes.

参考文献：

1. Daiichi Sankyo’s EZH1/2 Dual Inhibitor Valemetostat (DS-3201) Receives SAKIGAKE Designation for Treatment of Patients with Relapsed/Refractory Peripheral T-Cell Lymphoma from Japan MHLW. 2. Shimizu J, Kawano F. Exercise-induced histone H3 trimethylation at lysine 27 facilitates the adaptation of skeletal muscle to exercise in mice. J Physiol. 2022 Jul;600(14):3331-3353. 3. Yamagishi M, et al. Targeting Excessive EZH1 and EZH2 Activities for Abnormal Histone Methylation and Transcription Network in Malignant Lymphomas. Cell Rep. 2019 Nov 19;29(8):2321-2337.e7.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.515 ml	7.573 ml	15.146 ml
5 mM	0.303 ml	1.515 ml	3.029 ml
10 mM	0.151 ml	0.757 ml	1.515 ml
50 mM	0.03 ml	0.151 ml	0.303 ml

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Valemetostat tosylate

(2R)-7-chloro-2-[trans-4-(dimethylamino)cyclohexyl]-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl]-2,4-dimethyl-1,3-benzodioxole-5-carboxamide tosylate

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