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BMS-986235

    
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1-((3S,4R)-4-(2,6-difluoro-4-methoxyphenyl)-2-oxopyrrolidin-3-yl)-3-phenylurea

源叶(MedMol)
S89863 一键复制产品信息
2253947-47-4
C18H17F2N3O3
361.1238
BMS-986235,1-((3S,4R)-4-(2,6-difluoro-4-methoxyphenyl)-2-oxopyrrolidin-3-yl)-3-phenylurea
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: BMS-986235 (LAR-1219) is a selective, orally active formyl peptide receptor 2 (FPR2) agonist, with EC50s of 0.41 nM and 3.4 nM for hFPR2 and mFPR2, respectively. BMS-986235 has potential for the prevention of heart failure
靶点: EC50: 0.41 nM (human FPR2), 3.4 nM (mouse FPR2), 2800 nM (human FPR1)
体外研究: BMS-986235 (LAR-1219) 抑制中性粒细胞趋化作用并刺激巨噬细胞吞噬作用,这是促进炎症消退的关键终点
体内研究: BMS-986235 (LAR-1219) (0.3 mg/kg;口服;每日一次,持续 24 天) 可减轻小鼠左前降支 (LAD) 后的左心室和整体心脏重塑。 BMS-986235 (1 mg/kg;po) 处理显示 Cmax、T1/2、AUC0-inf,和生物利用度 (BA) 值分别为 160 nmol/L、0.68 小时、120 nmol/L?h 和 24%。 Animal Model: Male C57BL/6 mice Dosage: 0.3 mg/kg Administration: P.o.; daily for 24 days Result: Left ventricle (LV) chamber remodeling is attenuated after myocardial infarction (MI). Reduced infarct length by 39% relative to vehicle. Animal Model: Male mice (BALB/cCrSlc) Dosage: 1 mg/kg Administration: P.o. (Pharmacokinetic Analysis) Result: The Cmax, T1/2, AUC0-inf, and bioavailability (BA) values were 160 nmol/L, 0.68 hours, 120 nmol/L•h, and 24%, respectively.
参考文献: 1. Asahina Y, et al. Discovery of BMS-986235/LAR-1219: A Potent Formyl Peptide Receptor 2 (FPR2) Selective Agonist for the Prevention of Heart Failure [published online ahead of print, 2020 May 24]. J Med Chem. 2020;10.1021/acs.jmedchem.9b02101.
溶解性: Soluble  in  DMSO
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.769 ml 13.846 ml 27.691 ml
5 mM 0.554 ml 2.769 ml 5.538 ml
10 mM 0.277 ml 1.385 ml 2.769 ml
50 mM 0.055 ml 0.277 ml 0.554 ml
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参考文献

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