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产品描述：

GSK778 (iBET-BD1) is a potent and selective BD1 bromodomain inhibitor of the BET proteins, with IC50s of 75 nM (BRD2 BD1), 41 nM (BRD3 BD1), 41 nM (BRD4 BD1), and 143 nM (BRDT BD1), respectively. GSK778 phenocopies the effects of pan-BET inhibitors in cancer models

靶点：

BRD2 BD1:75 nM (IC50);BRD3 BD1:41 nM (IC50);BRD4 BD1:41 nM (IC50);BRDT BD1:143 nM (IC50);EpigeneticReaderDomain

体外研究：

GSK778 抑制 BRD BD2，IC50 分别为 3950 nM (BRD2 BD2)、1210 nM (BRD3 BD2)、5843 nM (BRD4 BD2) 和 17451 nM (BRDT BD2)。 GSK778 (0.01-10 μM；72 小时) 抑制人原代 CD4+ T 细胞的增殖活性和效应细胞因子的产生，包括 IFNγ、IL-17A 和 IL-22。 GSK778 (0.001-10 μM；5 天) 对 MDA-453、MOLM-13、K562、MV4-11、THP-1 和 MDA-MB-231 细胞。 GSK778 (1000 nM；72 小时) 在 MV4-11、MOLM13、MDA-MB-231 和 MB453 细胞中抑制增殖，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。 GSK778 (1000 nM；12 天) 降低原代人 AML 细胞的克隆形成能力 Cell Proliferation Assay Cell Line: Human primary CD4+ T cell Concentration: 0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM Incubation Time: 72 hoursResult: Inhibited the proliferative activity of the cells and the production of effector cytokines. Cell Viability Assay Cell Line: MDA-453, MOLM-13, K562, MV4-11, THP-1, and MDA-MB-231 cells Concentration: 0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM Incubation Time: 5 days Result: Inhibited the growth and viability of human cancer cell lines. Apoptosis Analysis Cell Line: MV4-11, MOLM13, MDA-MB-231 and MB453 cells Concentration: 1000 nM Incubation Time: 72 hours Result: Inhibited cell proliferation and induced a cell cycle arrest and apoptosis.

体内研究：

GSK778 (15 mg/kg/BID；腹腔注射 30 天) 在侵袭性 MLL-AF9 AML 模型中提供优于 iBET-BD2 的生存优势。 GSK778 (15 mg/kg/BID；皮下注射 14 天) 减少抗匙孔血蓝蛋白 (KLH) IgM 的产生并且耐受性良好。 GSK778 表现出 Cmax (85 ng/mL)、Tmax (1.48 h) 和 AUC∞ (132 ng.h/mL) 口服给药 (10 mg/kg) 后在小鼠中。 Animal Model: 6-8 weeks female C57BL/6 mice are injected with MLL-AF9 cells Dosage: 15 mg/kg/BID Administration: I.p. injections for 30 days Result: Increased the survival rate of leukemia mice. Animal Model: Male CD1 mice Dosage: 10 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) Administration: P.o. administration Result: Cmax (85 ng/mL), Tmax (1.48 h); AUC∞ (132 ng.h/mL).

参考文献：

1. Omer G, et, al. Selective targeting of BD1 and BD2 of the BET proteins in cancer and immunoinflammation. Science. 2020 Apr 24; 368(6489): 387-394.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.956 ml	9.78 ml	19.56 ml
5 mM	0.391 ml	1.956 ml	3.912 ml
10 mM	0.196 ml	0.978 ml	1.956 ml
50 mM	0.039 ml	0.196 ml	0.391 ml

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GSK778

4-(2-(methoxymethyl)-1-((R)-1-phenylethyl)-8-(((S)-pyrrolidin-3-yl)methoxy)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-7-yl)-3,5-dimethylisoxazole

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