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产品描述：

MSC2504877 (M2912) is a potent and orally active tankyrase inhibitor with IC50s of 0.0007, 0.0008, 0.54 µM for TNKS, TNKS2, PARP1, respectively. MSC2504877 increases the expression of AXIN2 and TNKS protein levels and decreases β-catenin levels. MSC2504877 shows anti-tumor activity

靶点：

PARP1:0.54 μM (IC50);TNKS:0.0007 μM (IC50);TNKS2:0.0008 μM (IC50)

体外研究：

MSC2504877 (1, 3, 10 µM；24 小时) 增加 APC 突变体 COLO320DM 结直肠肿瘤细胞中 AXIN2 和 TNKS 蛋白水平的表达并降低 β-catenin 蛋白水平。 MSC2504877 (0-100 µM；5 天) 抑制 APC−/− 细胞和 COLO320DM 细胞的存活。 MSC2504877 (1 µM；24 小时) 与 albociclib (HY-50767) (0.03 µM) 联合使用可诱导细胞周期停滞在 G1 期。 Western Blot Analysis Cell Line: APC mutant COLO320DM colorectal tumour cells Concentration: 1, 3, 10 µM Incubation Time: 24 h Result: Increased AXIN2 protein levels and decreased β-catenin levels.

体内研究：

MSC2504877 (30 mg/kg；口服；一次) 抑制小鼠体内的 TNKS 和 Wnt 信号传导。 MSC2504877 (50 mg/kg+palbociclib (HY-50767) 150mg/kg；口服；一次) 抑制体内 Apc 缺陷细胞的过度增殖。 Animal Model: CB17 SCID mice (APC mutant COLO320DM tumour cell xenografts) Dosage: 30 mg/kg Administration: P.o.; once Result: Elicited an increase in both TNKS and AXIN2 levels in tumours, peaking at 6–10 hours after drug administration and falling 18 hours after. Animal Model: Villin-CreERT2; Apcfl/fl mice Dosage: 50 mg/kg + palbociclib (150 mg/kg) Administration: P.o.; once Result: Suppressed the expression of the archetypal Wnt target gene and stem cell marker Lgr5 and combination drug treatment caused a profound increase in nuclear p21.

参考文献：

1. Menon M, et al. A novel tankyrase inhibitor, MSC2504877, enhances the effects of clinical CDK4/6 inhibitors. Sci Rep. 2019 Jan 17;9(1):201.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.542 ml	17.709 ml	35.418 ml
5 mM	0.708 ml	3.542 ml	7.084 ml
10 mM	0.354 ml	1.771 ml	3.542 ml
50 mM	0.071 ml	0.354 ml	0.708 ml

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参考文献

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