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产品描述：

EGFR-IN-11 是第四代 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化，诱导细胞凋亡，将细胞周期阻滞在 G0/G1处。

靶点：

EGFRL858R/T790M/C797S:18 nM (IC50);EGFR

体外研究：

EGFR-IN-11 (Compound D9; 0.0001-10 µM; 72 hours) shows significantly potent anti-proliferation against HCC827 and H1975 cell lines with IC50s of 0.88 nM and 0.20 µM, respectively.
EGFR-IN-11 (0.01-1.00 µM for HCC827 cells; 0.1-10.00 µM for H1975 and A549 cells; 8 hours) suppresses EGFR phosphorylation in a concentration-dependent manner in the HCC827, H1975 and A549 cell line.
EGFR-IN-11 (1 µM; 24 h) potently induces the apoptosis of HCC827 cells.
EGFR-IN-11 (1 µM; 24 h) induces cell cycle arrests in HCC827 cell.

参考文献：

1.Lei H, et al. Discovery of novel 9-heterocyclyl substituted 9H-purines as L858R/T790M/C797S mutant EGFR tyrosine kinase inhibitors. Eur J Med Chem. 2019 Nov 16:111888.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.743 ml	8.715 ml	17.43 ml
5 mM	0.349 ml	1.743 ml	3.486 ml
10 mM	0.174 ml	0.872 ml	1.743 ml
50 mM	0.035 ml	0.174 ml	0.349 ml

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参考文献

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