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产品描述：

BRD4 Inhibitor-20 是一种有效的溴结构域蛋白 4 (BRD4) 抑制剂，具有口服活性。 BRD4 Inhibitor-20 对 BRD4 (BD1) 和BRD4 (BD2) 具有抑制活性，IC50 值分别为 19 nM 和 28 nM。 BRD4 Inhibitor-20 在癌细胞系中也具有抗增殖活性。 BRD4 Inhibitor-20 可用于结肠癌等多种癌症的研究。

靶点：

BRD4 BD1：19 nM (IC50)；BRD4 BD2：28 nM (IC50);EpigeneticReaderDomain

体外研究：

BRD4 Inhibitor-20 (compound 12j) exhibits excellent BRD4 inhibitory activities (BD1, IC50=19 nM; BD2, IC50=28 nM) and inhibitory activities against BRD2 (BD1, IC50=24 nM; BD2, IC50=18 nM).
BRD4 Inhibitor-20 (0.5, 2.5, 5.0 μM; 24 h) reduces the expression of c-Myc.
BRD4 Inhibitor-20 (72 h) has anti-proliferation potency with IC50 values of 4.75 μM, 1.35 μM and 44.07 μM in HT-29, HL-60 and WI-38 cells, respectively.
BRD4 Inhibitor-20 (2.5, 5.0, 10.0 μM; 24 h) can arrest the cell-cycle progression of HT-29 cells into the G1 phase.

体内研究：

BRD4 Inhibitor-20 (compound 12j) (i.v., 5 mg/kg; p.o, 15mg/kg) exhibits favorable oral pharmacokinetic propertie.

参考文献：

1.Yu Xu, et al. Design, synthesis and biological evaluation of indole-2-one derivatives as potent BRD4 inhibitors. Eur J Med Chem. 2020 Dec 15;208:112780.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.79 ml	13.951 ml	27.901 ml
5 mM	0.558 ml	2.79 ml	5.58 ml
10 mM	0.279 ml	1.395 ml	2.79 ml
50 mM	0.056 ml	0.279 ml	0.558 ml

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