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产品描述：

SCFSkp2-IN-2 (Compound AAA-237) 是一种 Skp2 抑制剂，其 KD 为 28.77 μM。AAA-237 诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis)，显示出抗肿瘤活性。

靶点：

KD: 28.77 μM (Skp2);Apoptosis; E1/E2/E3Enzyme

体外研究：

SCFSkp2-IN-2 (Compound AAA-237) (0.3-3 μM; 24-72 h) 可直接与 Skp2 结合，导致 Skp2 被蛋白酶体降解。AAA-237 对 Skp2 mRNA 表达无显著影响，但对 NSCLC 细胞中 Skp2 蛋白表达有时间依赖性的抑制作用。
SCFSkp2-IN-2 (0.3-3 μM; 24-72 h) 以剂量和时间依赖的方式抑制 A549 和 H1299 细胞的增殖。
SCFSkp2-IN-2 (0.3-3 μM; 24-72 h) 通过调节 Skp2-Cip/Kip 和 PI3K/Akt-FOXO1 信号通路，在 G0/G1 检查点阻止细胞周期。
SCFSkp2-IN-2 (0.3-3 μM; 24-72 h) 以剂量和时间依赖的方式诱导 A549 和 H1299 细胞凋亡。
SCFSkp2-IN-2 (0.3 μM; 1-7 days) 诱导 NSCLC 细胞衰老。

体内研究：

SCFSkp2-IN-2 (Compound AAA-237) (15 or 45 mg/kg; i.p.; daily for 14 days) 在肺癌 A549 异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤活性.

参考文献：

1.Liu J, et al. Anti-tumor effects of Skp2 inhibitor AAA-237 on NSCLC by arresting cell cycle at G0/G1 phase and inducing senescence. Pharmacol Res. 2022 Jul;181:106259.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.201 ml	16.007 ml	32.013 ml
5 mM	0.64 ml	3.201 ml	6.403 ml
10 mM	0.32 ml	1.601 ml	3.201 ml
50 mM	0.064 ml	0.32 ml	0.64 ml

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参考文献

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