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产品描述：

UCB-5307 是一种 TNF 抑制剂，对人 TNFα 的 KD 为 9 nM。UCB-5307 可以穿透预制的 hTNF/hTNFR1 复合物。

靶点：

TNF

体外研究：

UCB-5307 inhibits wild-type TNF but does not inhibit L57F TNF. The T1/2 of UCB-5307 is 3.3 h.
UCB-5307 disrupts a preformed hTNF/hTNFR1 complex, can penetrate the preformed complex, dislodging one of the receptors. Preloading hTNF with UCB-5307 blocks one receptor from binding.
UCB-5307 binds to a pocket in the centre of the TNF trimer formed by the movement of the TNF monomers, stabilising the distorted trimer, which leads to reduced signalling through TNFR1.

参考文献：

1. O'Connell J, et al. Small molecules that inhibit TNF signalling by stabilising an asymmetric form of the trimer. Nat Commun. 2019 Dec 19;10(1):5795.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.912 ml	14.559 ml	29.119 ml
5 mM	0.582 ml	2.912 ml	5.824 ml
10 mM	0.291 ml	1.456 ml	2.912 ml
50 mM	0.058 ml	0.291 ml	0.582 ml

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参考文献

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