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产品描述：

LP-935509 是一种口服有效的、选择性的、ATP 竞争性的和可透过血脑屏障的一种接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，其 IC50 为 3.3 nM，Ki 为 0.9 nM。LP-935509 也是 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和 GAK 的中度抑制剂 (IC50=320 nM)。LP-935509 具有镇痛活性。LP-935509 可用于神经性疼痛和 SARS-CoV-2 的研究。

靶点：

IC50: 3.3 ± 0.7 nM (AAK1), 14 nM (BIKE), 320 ± 40 nM (GAK);Serine/threoninkinase; AAK1(AP2associatedkinase1)

体外研究：

LP-935509 inhibits μ2 phosphorylation with an IC50 value of 2.8 ± 0.4 nM, inhibits phosphorylation of a peptide derived from the μ2 protein with an IC50 value of 3.3 ± 0.7 nM.
LP-935509 exhibits a dose-dependent inhibition of the SARS-CoV-2 S-RBD internalization into host cells.

体内研究：

LP-935509 (0-60 mg/kg; PO, single) causes a robust reduction in pain behavior.
LP-935509 (0.1-30 mg/kg; PO, single dosage) causes a dose-dependent reversal of thermal hyperalgesia in CCI model.
LP-935509 (IV (1 mg/kg) or orally (10 mg/kg); once) has 100% oral bioavailability and a plasma half life of 3.6 hours.

参考文献：

1. Kostich W, et al. Inhibition of AAK1 Kinase as a Novel Therapeutic Approach to Treat Neuropathic Pain. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Sep;358(3):371-86.

2. Mushtaq, et al. Role Of Endocytic Machinery Regulators in EGFR Traffic and Viral Entry (2021). Theses & Dissertations. 532.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.522 ml	12.612 ml	25.224 ml
5 mM	0.504 ml	2.522 ml	5.045 ml
10 mM	0.252 ml	1.261 ml	2.522 ml
50 mM	0.05 ml	0.252 ml	0.504 ml

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参考文献

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