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产品描述：

GSK1034702 是一种 M1 mAChR 变构激动剂。GSK1034702 在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 能够调节海马体功能，改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码。

体内研究：

记忆缺陷逆转实验
GSK1034702 (0.3-30 mg/kg；腹腔注射；单次) 在 1.5 mg/kg Scopolamine 诱导的小鼠情境恐惧条件反射模型中，呈剂量依赖性改善记忆；10 mg/kg 剂量下课逆转记忆缺陷。
神经元放电增强实验
GSK1034702 (1-10 mg/kg；腹腔注射；急性或 7 天亚慢性) 在 Wistar 大鼠海马模型中，急性给药 10 mg/kg 使神经元放电率增加 42%；亚慢性给药 (6 mg/kg/d) 可持续增强放电并逆转 Scopolamine 诱导的被动回避记忆缺陷。

参考文献：

1. Bradley SJ, et al. Bitopic Binding Mode of an M1 Muscarinic Acetylcholine Receptor Agonist Associated with Adverse Clinical Trial Outcomes. Mol Pharmacol. 2018 Jun;93(6):645-656.

2. Nathan PJ, et al. The potent M1 receptor allosteric agonist GSK1034702 improves episodic memory in humans in the nicotine abstinence model of cognitive dysfunction. Int J Neuropsychopharmacol. 2013 May;16(4):721-31.

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.999 ml	14.997 ml	29.994 ml
5 mM	0.6 ml	2.999 ml	5.999 ml
10 mM	0.3 ml	1.5 ml	2.999 ml
50 mM	0.06 ml	0.3 ml	0.6 ml

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参考文献

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